191743. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraciklin szerkezeti típusú antibiotikumok előállítására
1 2 191 743 tése, valamint lehetséges és kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítása útján, azzal j e 1 ! e m ez v e , hogy a Streptomyces coerulescens sugárgomba faj MNG 5 00200 sz. alatt letétbe helyezett, Streptomyces sp. N424 jelzésű törzsét, vagy annak valamely mutánsát, fehérjét, szénhidrátot és ásványi sókat tartalmazó táptalajon tenyésztjük, és kívánt esetben a keletkezett daunomicint, daunorubicinolt, 8-acetil-l-metoxi-7,8,-9,10-tetrahidro-6,8,l l-trihidroxi-5,12-naftacéndiont, 'L 8-acetil-l-metoxi-7,8,9,10-tetrahidro-ó,8,10,l 1-tetrahidroxi-5,12-naftacéndiont és a 8-/l-hidroxietil/-l-metoxi-7,8,9,10-tetrahidro-6,8,ll-trihidroxí-5,12- -naftacéndiont a fermentléből elkülönítjük, egymástól elválasztjuk és kívánt esetben a daunomicint, vala- -jc mint a daunorubicinolt gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás daunomicin-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a tenyésztést követően a fermentlevet 50°C-on oxálsawal kezeljük, majd pH-ját valamely alkálifém hidroxlddal 4,5-re állítjuk és H* ciklusú karboxil-típusú kationcserélő gyantával kevertetjük, ezután a kationcserélő gyantát elkülönítjük a fermentléből, alkálifém- vagy ammónium-klorid tartalmú 1-4 szénatomos vizes alkanollal leoldjuk róla a daunomicint, majd a kapott oldatot bepároljuk, és a sűrítményt 8,5-8,7 pH-n valamely halogénezett szénhidrogénnel, előnyösen kloroformmal extraháljuk, ezt követően az extraktumhoz az antibiotikum bázis tartalommal ekvivalens mennyiségű, halogénezett szénhidrogénben oldott sósavat adagolunk, és a keletkezett daunomicin-hidroklorid sót adszorpciós kromatográfiával és/vagy átkristályosítással tisztítjuk. ábra nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 7
