191740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új spiro-pirrolidin-2,5-dionok-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 191 740 b) Xj helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó 0) általános képletű vegyületek előállítására egy Xj helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet klórozunk vagy brómozunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek, mely képletben X1 és X2 jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, metil- vagy metoxicsoport, Y jelentése metilén-csoport, oxigén- vagy kénatom, Rj, R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy a közbezárt szénatomokkal együtt egy benzolgyűrűt alkotnak, ha Y jelentése kénatom, előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk, 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (l) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű spiro-kötésű pirroIidin-2,5-dionok, mely képletben X) és X2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom,’rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás a (II) általános képletű vegyületek, mely képletben és X2 jelentése hidrogénatom, fluor-, klór-, brómatom, metil- vagy metoxi-csoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet alá* eső (III) általános képletű vegyületek, mely képletben Xj, X2, Rj, R2, R3 é? R4 jelentése 5 az 1. igénypontban megadottal megegyezik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. ' 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás a (III) általános képletű vegyületek, mely képletben 10 Xj és X2 jelentése hidrogénatom, fluor-, brómatom, metil- vagy metoxicsoport, R4 jelentése az 5. igénypont szerinti, előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános 15 képletű vegyületek szűkebb körét képező (IV) általános képletű vegyületek, mely képletben Xj, és X2 jelentése az 1. igénypontban megadott előállítására, azzaJ jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás a (IV) általános 20 képletű vegyületek, mely képletben X, és X2 jelentése hidrogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom, metil- vagy metoxicsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 05 9. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy egy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet -■•ahol X,, X2, Y,, Rj -R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, hordozó és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 30 2 db rajz Kiadja : Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 10