191739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11 béta-aril-ösztradién-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

SZABADALMI

(19) HU MAGYAR

N ÉPKÖZTAR SASÁG

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 1984. xii. 21. (21) 4805/84-A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE (32) 1983. Ml. 12.

(31)( P 33 47 126.6)

ORSZÁGOS

A közzététel napja: (42) 1985. X. 28.

TALÁLMÁNYI

*

HIVATAL

Megjelent: (45) 1987. Ml. 16

4

(11)

191739

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 J 1/00 C07J 41/00 C 07 J 43/00 C 07 J 31/00 C 07 J 63/00 A 61 K 31/565 A 61 K 31/58'

^Z&os Találmány _

Vadaim/Tár.

(72) di. Rohde Ralph, dr. Neef Günter, dr. Wiechert Rudolf, (73) Schering AG:, Nyugat-Berlin, WB., és Bergkamen,

dr. Beier Sybille, dr. Elger Walter, dr. Henderson David, DE

Nyugat-Berlin, dr. Annen Klaus, Münster- Albachten,

DE

(54) Eljárás ll(3-aril-ösztradién- származékok, valamint az ezeket

tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 11j3aril-ösztradién-származékok — ahol R’ jelentése hidrogénatom olyan (IV) általános képletű csoport melyben R1 és Rll jelentése hidrogénatom, 1 4 szénatomos alkilcsoport vagy 1 4 szénatomos alkanoilcsoport, vagy Rí és Rll együttes jelentése a nirtogénatommal együtt valamely 5- vagy 6 tagú telített gyűrű mimellett a gyűrűben a nitrogénatom is lehet vagy Rl és Rí* együttes jelentőse a nitrogénatom közbezárásával metilcsoporttal diszubsztituált pirrolgyűrű, OROI általános képletű csoport ahol Rll! jelentése metil-, etil vagy propilcsoport, - SRlV általános képletű csoport ahol RlV jelentése metil- etil vagy propilcsoport,

SiRy általános képletű csoport ahol RV jelentése metil-. etil- propil vagy buti lesöpört,

R3 jelentése hidrogénatom

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkanoil csoport és

B jelentése (VI) (IX), (XIV) képletű vagy

A (VII) vagy (Vili) általános képletű csoport,

mimellett R4 jelentése a vagy ß helyzetű 1 4 szénatomos alkilcsoport és Rs jelentése valamely E- vagy Z-konfigurációjú alkilidéncsoport és a C20/C3, kettőskötés Z vagy E-konfiguárciójú

Az eljárással előállított új 110 aril ösztradiénszármazékok antigesztagén és antiminerálkortikold hatásúak.

(I)

o-