191713. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tisztított detoxikált endotoxint tartalmazó kompozíció előállítására
1 191.713 2 óztunk olyan kompozícióval, amely TDE-t tartalmazott, és elvégeztük ugyanazt a pirogén-aktivitási vizsgálatot. Az eredményeket a VI. táblázat mutatja be. VI. táblázat Pirogén aktivitás Vizsgálati anyag Patkány aktivitás^ Og/kg) Endotoxin standar 0,012 TDE 10 (vagyis nem volt láz a legmagasabb dózisnál, lOpg-nál sem) *Az a dózis .amely ol^an láz-választ vált ki, amely nagyobb, mint 0,46 C a vizsgálati popiládó 50%ában Amint a VI táblázatban látható, a standard endot'oxinláz-választ váltott ki a vizsgálati állatok 50%ában 0,012 pg/kg dózisban. A TDE azonban nem alakított ki láz-választ még> lOpg/kg-nál sem,amely pedig 850-szer nagyobb dózisszint, mint a standard 25 endotoxinnál volt. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás melegvérű állatok hatásos adjuváns vá-30 laszát kiváltani vagy immunválaszát stimulálni képes, detoxikált endotoxint tartalmazó kompozíció előállítására, azzal jellemezve, hogyEnterog bacteriaceae családba tartozó mikroorganizmusból származó endotoxin-extraktumot savval hidrolizálünk, a termékből a zsírsavakat egy, a zsírsavakat oldó, de a toxint nem oldó oldószerrel - előnyösen ace tonnai — kivonjuk, és a maradékot kromatográfiásan tisztítjuk, a kapott tisztított, kimutatható 10 mennyiségű 2-keto-dezoxi-oktanoátot nem tartalmazó, 350 és 475 nmól/mg közötti mennyiségű foszfort és 1700 és 2000 nmól/mg közötti mennyiségű zsírsavakat tartalmazó, detoxikált endotoxin hatásos mennyiségét gyógyászatiig elfogadható hordozókkal keverjük. 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatásos mennyiségként egy kiszerelési egysében 5 és 500 pg közötti mennyiségű hatóanyagot alkalmazunk egy 70 kg-os felnőtt teljes testsúlyára vonatkoztatva. 20 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatásos mennyiségként egy kiszerelési egységben 10 és 100 pg közötti menynyiségű hatóanyagot alkalmazunk egy 70 kg testsúlyú felnőtt teljes testsúlyára vonatkoztatva. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j ellemezve, hogy a kompozíciót liofilezett formában állítjuk elő. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kompozíciót olajos csepp-emuizió formájában állítjuk elő. ábra nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Fk.: Himer Zoltán KODEX 5
