191677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklo[3,2,1]oktán-karbonsav-származékok, és az azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

SZABADALMI

LEÍRÁS

(18) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálóik): (72)

A bejelentés napja: (22) 84.0621. (21) (2399/84)

A bejelentés elsőbbsége: (33)1'R:

(32) 33.06.22.

(31) (83 10 612)

A közzététel napja: (41) (42) 1985.0328. Megjelent: (45 ) 1988.08.22.

Szabadalmas: (73)

(11)

191677

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 C 61/13 C 07 C 103/19 C 07 C 103/737

Szabadalmi Tár. ' J7/LAJDON^_

Boigegrain Róbert,kutatómérnök, Portet/Garonne. Chenu Jacques, Simiand Jacques, Vemieres Jean-Claude, kutatómérnökök. Muret, FR

Sanofi, Párizs, FR

(54) Eljárás bidklo[ 3.2.1 Joktán-karbonsav-származékok, és az

azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények

előállítására

(57)KTVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű bidklo[3.2.1 ]oktán-karbonsav-származékok, és az azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben

R jelentése egyenes vagy elágazó 2--4 szénatomos alkil csoport,

Z jelentése -OX általános képletű csoport, az utóbbi képletben X jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom, vagy Rí-N-Rj általános képletű csoport, az utóbbi képletben R, és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a (II) képletű metil-8-oxo-bidklo[3.2.1 ]oktán-3-karboxilátot redukálják és hidrolizálják, a kapott (III) képletű savat 1—4 szénatomos alkanollal észterezik, az észtert erős bázissal reagáltatják, a kapott (IV) általános

ŒXT ...

képletű köztiterméket - a képletben B jelentése alkálifématom és Alk jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — egy R-X általános képletű alkil-halogeniddel — a képletben R jelentése a fenti és X jelentése halogénatom — reagáltatják és a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol Alk és R jelentése a fenti, hidrolizálják, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z jelentése hidroxücsoport, kívánt esetben amidálássaí, illetve sóképzéssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítják, amelynek képletében Z jelentése Rr-N-Rj, illetve OX csoport,ahol X jelentése alkálifématom.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyietek erőteljes görcsoldó és antianoxémiás hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként különféle idegrendszeri rendellenességek kezelésére alkalmazhatók.

CS^-COOCH, (Hl

Q3>-cow m ŒXma,u

UV»