191674. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsavamidok és ezek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására

1

2

Elemi analízis:Ci8HI5N02F6

C%

H%

N%

számított:

5534

337

338

talált:

55,07

3,68

335

6. példa

Nátrium -6-(fenil-amino-karbonil)-3(4)-metil-3- -dklohexén-kaiboxilát előállítása

239 g 6-(fenil-amino-karbonil)-3(4)-metil-3-ciklohe xén-karbonsavat 10 ml etanolban feloldunk. Az oldatba ezután 0,1 normál etanolos n átrium-hi droxid-oldatot adatolunk, majd az oldószert kidesztilláljuk. A terméket csökkentett nyomáson megazárítjuk. 2,62 g cím szerinti vegyilletet kapunk.

Elemi analízis: Ci s Ht 6N3NaO,2H20

C%

H%

N%

számított:

6332

531

4,91

talált:

63,19

5,87

4,64

7, példa

A 6. példában ismertetett eljárással a következő vegyük te két állítottuk elő :

nátrium-6-(fenil-amino-karbonil)-3,4-dimetil-3-dklohe xén-karboxilát,

Elemi analízis:Ci6Hi»N03NaO, 1H20

C% H% N%

számított: 64,66 6,18 4,71

talált: 6431 630 430

Nátrium-6-[(3 3 -dimetil-fenil )-amino-karbonil]-3(4)-me til -3-dklohe xán -karboxilát,

Elemi analízis CnH3oN03Na C% H% N%

számított: 65,99 632 4,52

talált: 65,91 631 4,35

Nátrium-6-[(3-klór-fenil)-amino-karbonil]-3(4)-metil -3 -dklohe xái -karbo xil át,

Elemi analízis C

i5Hi5N03C1 Na

C%

H%

N%

számított:

57,05

4,79

4,43

talált:

57,03

4,78

4,31

Nátrium-6-[(4-klór-fenil)-amino-karbonil]-3,4-dime til-3-ciki die x én-karbo xi 1 át,

Elemi analízis: Ci 6Hi7N03C1 NaO,2H20

C% H% N% számított: 57.32 5,30 4,17

talált: 57,58 5,29 .4,04

Nátrium-6-{ 33-bisz(trifluor-metil)-fenil - aminokarbonil ]- 3,4 -dl me til -3-ciklohe x én -karboxil át,

Elemi analízis:Cj gHi*N03F6Na • 0,8H20

' C%

H%

N%

számított:

4939 3,86

3,19

talált:

49,33 3,70

3,14

Nátrium-6-f

33-bisz(trifluor-metil)-fenil -aminokarbonil ]-3(4)-me til-3-ciklohe xén-karboxilát,

Elemi analízis:

C17H,4N03F6Na 0,5H20

C% H%

N%

számított:

48,40 3,47

3,32

talált:

48,35 3,45

337

Nátrium-6-{ 3-(trifluor-metil)-fenil -amino-karboniil ]-3 (4)-me til-3-ciklohe xén-karboxilát,

Elemi analízis:Ci6H,sN03F3Na- 0,5H20

C% H% N%

számított: 53,62 430 3,90

talált: 53,69 438 3,77

Nátrium-6-[3-(trifluor-metil)-fenil-amino-karbonil]-3,4-dimetil-3-ciklohexén-karboxílát,

Elemi analízis:Ci7Hi7N03F3Na-0,4H20

C% H% N%

számított: 55,09 438 3,78

taliílt : 55,03 4,74 3,79

Nátrium-6-{(33-diklór-fenil)-amino-karbonil]-3(4)-metil-3-ciklohexén-karboxilát,

Elemi analízis:Ci7Hi4N03O2Na 0,4H20

C% H % N%

számított: 50,40 4,18 3,91

talált: 50,43 4,15 338

Nátrium-6-[(33-diklór-fenil)-amino-karbonil]-3,4- -dimetil -3-ciklohexén -karboxilát,

Elemi analízis: Ci «HisNOsChNa

C% H% N%

számított: 52,75 4,43 3,84

talált: 52,60 4 34 3,75

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

I. Eljárás az (I) általános képletű karbonsavamidok vagy karbonsavimidek és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, a képletben

Z jelentése (1 ) általános képletű csoport, amelyben R' és R2 jelentbe hidrogénatom, vagy metilcsoport; vagy (2) általános képletű csoport, amelyben R1 és Rrjelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport;

X jelentése azonos vagy egymástól eltérő 1—4 szénatomos allai-, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport; halogénatom vagy 1—5 halogénatomot tartalmazó halogénül -4 szénatomos)-alkil csoport;

n értéke 0,1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy

a) abban az esetben, ha (I) általános képletű vegyületben Z jelentése (1) általános képletű csoport, egy (II) általános képletű anilin-származékot - a képletben X és n jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű karbonsavanhidriddel — a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagálta tunk; vagy

b) abban az esetben, ha (I) általános képletű vegyületben Z jelentése (2) általános képletű csoport, egy, az a) eljárás szerint kapott (la) általános képletű karbonsavamidot - a képletben X, N, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - de hidratálunk, majd kívánt esetben a kapott vegyületeket gyógyászatiig megfelelő sókká alakítjuk.

2 Eljárás epilepszia, agyi érbántalom és fejsérülések következtében bekövetkező rendellenességek - úgymint görcs, tudatzavar, memóriazavar és mozgás - zavar - kezelésére és/vagy megakadályozására, valamit az emésztőrendszer mozgásképességének szabályozására alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jelleme zve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, illetve e vegyületek gyógyászatiig megfelelő sóját a gyógyszerészeiben alkalmazott segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk.

191.674

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

1 db rajz

8