191659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás külső használatra alkalmas perkután gyógyszerkészítmény előállítására
191 659 2. táblázat Készítmény E F G H I J K L M N O P Q R S T U Komponens (mg) Abszorpciós promotor Molszidomin 10 30 10 15 30 20 10 10 10 30 10 40 10 10 35 10 50 Valérián sav 30 Sztearinsav 30 15 Olaj sav 0,2 Cerotinsav 20 Decénsav 30 Gadolénsav 20 Dekanol-1 20 Laurilalkohol 15 Olajalkohol 20 Cetilalkohol 30 Eikozanol 20 Oktilamid 30 Oleilamid 20 Palmitilamin 20 Decilamin 20 Laurilamin 20 Tridecilamin 20 Kiegészító anyag Polietilénglikol 1400 110 80 70 Polietilénglikol 1500 240 90 230 Propilénglikol 160 189,8 165 160 170 50 170 170 130 80 170 165 100 Lanolin 240 240 Jellemző adat AUCo (Mg • h/ml) 18.7 32,4 12,6 10.9 22.1 26.5 30.4 26.3 15.7 25.6 19.0 36.8 18.1 8.9 l).3 20.4 15.9 1 pg/ml plazmakoncentráció időtartama (h) 3.5 >8 3 3 >8 4 4 4 4 >8 3.5 4 5 3 3.5 4 >8 a 8. példa tapasz előállítása 100 mg laurilsav, 1000 mg polietilénglikol 400- és 45 800 mg propilénglikol elegyéhez 100 mg molszidomint adunk. Az elegyet szobahőmérsékleten kevertetjük a perkután adagoláshoz alkalmas készítmény eléréséig. 10 ml kloroformban feloldunk 6 g etilén-vinilacetát kopolimerl, a vinilacctát mennyisége 28 súly %, és ehhez 50 2 g fenti oldatot adunk, amely 100 mg molszidomint tartalmaz. A keveréket szétterítjük egy polietilén filmen, a réteg vastagsága szárítás után 100 pm. Szárítás után a felületet védőréteggel látjuk el, és a tapasz méretére vágjuk. 55 A fenti módon előállított tapasz a mell, has vagy hát megfelelő helyére tapasztva a bőrön keresztül abszorbeálva leadja a molszidomin megfelelő mennyiségét, és hosszabb időn keresztül kifejti gyógyászati hatását. 60 9. példa flastrom előállítása 200 mg olajsav, 600 mg propilénglikol, 500 mg polietílénglikol 1500 és 600 mg monoacetin keverékéhez 55 100 mg molszidomint adunk, és a teljes oldódáshoz felmelegítjük. Egy 5X6 cm méretű tartályt készítünk oly módon, hogy hátlapként egy polietilénnel bevont alumíniumfóliát hőnyomással ráviszünk egy polipropilén filmre (Duragard 2400, Polyplastic Co.). A tartályba 2 g fenti oldatot adagolunk. A tartály nyitott oldalát kőnyomással lezárjuk a 7. példában ismertetett módon. A flastromot mintegy 10 pm vastagságban akril típusú ragasztóval vonjuk be, amelyet védőréteggel látunk el. A fenti módon előállított flastrom a mell, has vagy hát megfelelő helyére tapasztva a bőrön keresztül abszorbeálva leadja a molszidomin megfelelő mennyiségét, és hosszabb időn keresztül kifejti gyógyászati hatását. 10. példa flastrom előállítása 50 mg laurilsav, 200 mg propilénglikol, 700 mg polietilénglikol 400- és 850 mg polietilénglikol 4000 keverékét 90 °C hőmérsékleten megolvasztjuk, és hozzáadunk 200 mg molszidomint. Egy 5X4 cm méretű, polipropilénből készült nem 5
