191658. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefém-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálóik): (72)

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja : (22) 84.05.25.

i

(21) (2045/84)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: FRí,

83.05.27.

(83.08.862)

A közzététel napja: (41 ) (42) 85. 03.28.

Megjelent: (45) 88. 09. 30.

Szabadalmas:

(73)

(11)

191 658

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 501/46

jqos Találmányi

}'~

Szabadalm

áh

Tár.

SALHI Ali, mikrobiológus, Saint-Gely-du-Fesc, OLLIERO Dominique, vegyészmérnök, Montpellier, FR

Sanofi, Párizs, FR

(54)

ELJÁRÁS CEFEM-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű cefalosporin-származékok és sóik előállítására.

A találmány értelmében úgy járnak el. hogy a (II) képletű 7-amino-3-bróm-metiI-3-cefém-karbonsav-4-terc-butilészter-l-S-oxidot a (III) általános képletű savval acilezve a 60 745 számú európai szabadalmi leírásban ismertetett (IV) általános képletű vegyületekhez jutnak. A fenti vegyületeket egy B-(CH2)n-COOH vagy B-(CH2)nCOSH általános képletű, a B csoport amin-funkcióján előzőleg védett savval kezelik, majd a kapott (V) általános képletű közti termékekből eltávolítják a védőcsoportokat, és a kapott (I) általános képletű vegyületeket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítják.

nh2

S"^N

0

II

C-C-NH— 11

N R,

I I

0-C-C00H

I

R2-f ,

-N5. z^-CHjX-CC00H

(CH2)n-B

(!)

(HU

C- COOH

N R)

! I

0- C-C00tBu I

R2

NH Tr

NH-Tr

{V ) + H+

(I)