191623. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 8-helyzetben nitrogénatommal helyettesített ergolin-származékok valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

'"’191 623

LEÍRÁS

B

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 32. 12. 22.

(21 >(4138/82)

osztályjelzet: (51 ) Int. Cl.4

C 07 D 457/12 A 61 K 31/48

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: DE 81.12.23

(31)

(P 31 51 912.1)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28.- •••....

Megjelent: (45) 88.12. 22.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. Haffer Gregor, dr. Sauer Gerhard, dr. Wachtel Helmut, Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE

Scheider Herbert, dr. Eder Ulrich, dr. Lorenz Hans-Peter,

Nyugat-Berlin DB

(54) ELJÁRÁS ÚJ, 8-HELYZETBEN NITROGÉNATOMMAL HELYETTESÍTETT

ERGOLINSZÁRMAZÉKOK, VALAMINT AZ EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a 8-helyzetben nitrogénatommal helyettesített (I) általános képletű új ergolinszármazékok és savad díciós sói előállítására vonatkozik, amelyek képletében R1 hidrogénatomot jelent, a 8-helyzetben levő helyettesítő avagy j3-konfigurációban lehet és

9 / egyszeres vagy kettős kötést képvisel,

/- ----- - -\io

Vagy valamely S-C-NR5 R6 általános képletű csoportot jelent, ahol R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3 szénatomos alkenilcsoport,

R6 jelentése 1-4 szénatomos alkílcsoport, 3 szén atomos alkenilcsoport vagy egy halogénatommal heleyettesített fenilcsoport,

vagy6

R5 és R° a nitrogénatommal együtt adott esetben hidroxi-(rövidszénláncú) alkilcsoporttal helyettesített öttagú vagy hattagú gyűrűt alkot, amely utóbbi adott esetben további hetcroatomként egy oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot is tartalmazhat, és e második nitrogénatom rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített,

R^ jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport,

vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport,

RJ jelentése hidrogénatom, klóratom vagy brómatom

4 és

R jelentése 2-6 szénatomos alkilcsport, 3-6 szénatomos

cíkIoalkil( 1 — 3 szénatomos)alkil-csoport, 3-6 szénatomos alkenilcsoport.

Az új ergolinszármazékok elsősorban a centrális dopaminreceptorokra hatnak.

N =C =S