191591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(piperidinil-alkil)-karboxamid-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
31 191 591 32 mezve, hogy a reakciót ha a (Ha) képletű kiindulási vegyületben X2 jelentése karboxücsoport, megfelelő dehidratálószerrel végezzük. (Elsőbbsége: 1983.03.09.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (Illa) és (HIb) képletű vegyületeket alkalmazunk, melynél X5 jelentése halogénatom, és a kondenzációs reakciót bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1983.03.09.) 6. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1983.03.09.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amely képletben R 1-4 szénatomos alkoxiesoport, Ari egyrészt egy szubsztituálatlan vagy halogén(1-4 szénatomos)alkil-csoporttal, halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, ciano-, karbamoil-, N-(l-4 szénatomos)alkil-amino-, szulfamoil-, N,N-di(l-4 szénatomos)alkil-szulfamoil-, (1—4 szénatomos)alkil-tio- és/vagy (1-4 szénatomos)-alkán - szulfonil - csoporttal egyszeresen tvagy többszörösen szubsztituált feniléncsoporf, másrészt 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált piridiléncsoport, alk etilén-vagy 1,3-propilén-csoport, X karbonil-, hidroxi-metilén- vagy metilén-csoport, és Ar: halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, 'hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk Jd. (Elsőbbsége: 1983. 03. 09.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben az R-Arj csoport az (Ib) általános képletű szerkezeti elemet jelenti, melyekben az R, és Re csoportok egyike az R csoportot jelenti, és ez 1-4 szénatomos alkoxiesoport vagy halogénatom, és a másik'hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom vagy (1-4 szénatomos)alkil-aminocsoport, és az Rb, Rj és Re csoportok egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, halogén(l~4 szénatomos)alkil-, hidroxilcsoportot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkoxi-, ciano-, karbamoil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, 1-4 szénatomos alkil-amino-, szulfamoil-, N.N-dialkil-szuIfamoil-, 1-4 szénatdmos alkiltio-, 1—4 szénatomos alkán-szulfinil-, és/vagy -alkán-szulfonil-csoportot jelentenek, és amely (I) általánös képletben alk a két nitrogénatomot 2-3 szénatommal elválasztó 2-4 szénatomos alkiléncsoport, X karbonilcsoport, hidroximetilén-csoport'-vagy metiléncsoport és Ar2 halogénatommal szubsztituált fenilcsoport vagy szubsztituálatlan tienilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984.03.08.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben az R—Arj csoport az (1b) általános képletű szerkezeti elemet jelenti, melyben egyrészt az R0 csoport egy R csoportot jelent és ez légieljebb 4 szénatomos alkoxiesoport, Rb és Re hidrogénatom, Rc legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkil-aminocsoport és Rd legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, vagy Rc jelent hidrogénatomot vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatomot és Rd cianocsoport; vagy másrészt Ra, Rd és Re hidrogénatom, Rb legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, és Rc jelent egy R csoportot, mely legfeljebb 4 szénatomos alkoxiesoport, és az előző mindkét esetben alk etilén csoport, X karbonilcsoport vagy hidroxi-metilén-csoport, és Ar2 4-fluor-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984.03.08.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben R—Ari az (Ib) általános képletű szerkezeti elemet jelenti, ahol R„ egy R csoportot jelentés ez legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxiesoport, Rb. Rc és Re hidrogénatom, és Rd cianocsoport, alk etiléncsoport, X karbonilcsoport és Ar2 4-fluor-fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984.03.08.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-ciano-N-[2-[4-(p-fluor-benzoil)-piperidinil]-etil]-2-metoxi-benzamid vagy valamely sója, 4- klór-5-ciano-N-[2-[4<p-fluor-benzoil)-piperidinil]-etil]2-metoxi-benzamid vagy valamely sója, 5- bróm-4-klór-N-[2-[4-(p-fluor-benzoil)-piperidinil]-etil]-2-metoxi-benzamid vagy valamely sója, N-[2-[4-(p-fluor-bcnzoil)-piperidinil]-etil|-4-fluor-2-metoxi-benzamid vagy valamely sója, 5 -b róm-N-[2 -[ 4-(p-fluor-benzoil)-piperidinil]-e til ] -4-fluor-2-metoxi-benzamid vagy valamely sója, N-[2-[4-(p-fluor-benzoi!)-piperidinil]-etil]-2-metoxi-5-trifluor-metil-benzamid vagy valamely sója, 2- metoxi-5-szulfainoi!-N-[2-[4-(p-fluor-beiizoil)piperidinilj-etilj-benzamid vagy valamely sója, 5-klór-N-[2-[4-(p-fluor-benzoil)-piperidirril]-etil]-2-metoxi-4-metil-amino-benzamid vagy valamely sója, N-[2-[4-(p-fluor-benzoil)-piperidinií]-etil]-2-metoxi-5-dimetil-szulfamoil-benzamid vagy valamely sója, 3- bróm-N-[2-[4-(p-fluor-benzoil)-piperidinil]-etilJ-4-metoxi-benzamid vagy valamely sója, N-[2-[4-(p-fluor-benzoil)-piperidinilj-etil]-2-metoxi-benzamid vagy valamely sója, 5-ciauo-N-[2-f4-|(4-fluor-fcnil)-hidroxi-mctilén |-pipcridinil|-elilj-2-metoxi-benzamid vagy valamely sója előállítására, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
