191591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(piperidinil-alkil)-karboxamid-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (21) (935/84) (22) A bejelentés napja : 84.03.08. A bejelentés elsőbbsége: (33) CH (32) 83.03.09. 83.07.18. (31) (1258/83-4) (3925/83-5) (11) (13) 191 591B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.*: C 07 D 211/18 C 07 D 211/22 C 07 D 211/32 C 07 D 401/12 C 07 ü 409/06 A 61 K 31/445 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 84.11. 28. (45) A leírás megjelent: 89.04.28. Feltaláló(k): (72) Dt. Storni Angelo, vegyész, Klic'inTcldcn, i'll Szabadalmas: (73) CUBA CBIGY AG., Bázel. CH (54) ELJÁRÁS N-(PIPERIDINIL-ALKIL)-KARB0XAMID3ZÁRMAZÉK0K ÉS AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás antipszichotikus hatású, (I) általános képletű N-(piperidinil-alkil)-karboxamidok és sóik előállítására, mely képletben R alkoxiesoport, hidroxilcsoport vagy halogénatom, Árt halogénatommal, alkü-, alkoxi-, ciano-, halogénalkil-, karbamoil-, alkoxi-karbonil-, alkil-amino-, szulfamoil-, dialkil-szulfamoil-, alkiltio-, alkánszulfinil- és/vagy alkán-szulfonil-csoporttal adott esetben szubsztituált feniléncsoport vagy alkoxicsoporttal szubsztituált piridiléncsoport, alk alkiléncsoport, X karbonilcsoport, hidroxi-metilén-csoport vagy me tilén csoport, és Ar2 halogénatommal szubsztituált fenilcsoport vagy szubsztituálatlan tienilcsoport, azzal a feltétellel, ha Arx szubsztityensének jelentése (1-4 szénatomos)-alki!-amino-csoport, akkor az Ar, a tCO-NH- csoporthoz orto helyzetben nem kapcsolódhat. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) egy (11a) képletű vegyületet (Ilb) képletű vegyülettel kondenzálnak, vagy b) (Illa) és (Hlb) képletű vegyületeket intermolekulárisan kondenzálnak, vagy c) (IVa) képletű vegyületeket (IVb) képletű vegyületekkel reagáltatnak, és kívánt esetben egy találmány szerint előállított vegyületet más, találmány szerinti vegyületté alakítanak és/vagy egy találmány szerint előállított sót a szabad vegyületté és/vagy egy találmány szerint előállított, sóképzésre alkalmas vegyületet valamely sójává alakítanak.
