191585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrametil-pirrolin-3-karboxamid származékok és azokat tartalmazó új szívgyógyszerek előállítására

191 585

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

21

Mc Mc

Me N Me HII3C

H3C

H

50

168 169

127-129

195-199

ClHwN.O, .11 (379.93)

C„HmN,0

(272.41)

C|7 N, O .110(308.87)

63.23 7.96 11.06 9.33 63.37 7.65 10.92 9.34

74.96 8.88 10.28 - 75.06 8.97 10.35

66.11 8.16 9.07 11.48

66.23 8.36 9.22 11.63

1.52 (d), 1.54 (s), 1.62 (s) 15H, SCH, ; 2.10 (s, 6H, 2CHj); 4.40-4.80 (m, 1H, D,0 alatt); 6.44 (s, 1H, CH=); 7.10 (s, 3H, ArCH=) (D.O)

1.38 (s,6H,2CH,); 1.52 (s,6H,2CH,);2.24(s,6H, 2CH,);6.22 (s, 1H, CH=); 7.08 (*. 3H, ArCH=) (CDCl,)

1.75 (s,6H, 2CH,); 1.85 (s, 6H, 2CHj); 2.28 (s, 6H, (2CH(); 6.66 (s, 1H,CH=); 7.24 (s, 3H, AfCH«) (D.O)

II. táblázat

(min: X ± S. E. M.) patkányokon. n = a kísérleti állatok száma

A vegy ület száma

dózis

mg/kgi.v.

n

kamrai extrasystole min ± S. E. M.

kamrai tachycardia min ± S. E. M.

kamrai fibrilláció min ± S. E. M,

0,9 %-os

oldal

15

6,1 ± 0,27

8,3 ± 0,42

11,7 ±0,48

0,5

3

7,2 ±0,06

11,1 ±0,68

14,6 ± 0,48

9.

1,0

5

9,2 ±0,10

15,3 ±0,29

20,9 ± 0,50

2,0

5

13,2 ± 1,21

18,9 ± 0,13

24,6 ± 0,79

0,25

4

7,6 ± 0,24

11,3 ± 0,88

15,9 ±0,49

11.

0,5

5

9,9 ± 0,40

15,3 ±0,52

19,1 ± 0,89

1,0

5

13,2 ± 1,29

19,3 ± 1,24

23,5 ± 0,42

1,0

6

6,6 ± 0,32

10,4 ± 2,58

15,1 ±0,70

19.

4,0

4 -9,8 ±0,34

16.1 ± 2,62

17,4 ± 1,22

8,0

4

13,8 ±0,35

27,0 ± 1,10

30,6 ± 1,72

1,0

4

7,1 ± 0,49

12,3 ± 0,42

15,5 ±0,59

20.

2,0

4

9,2 ±0,65

15,1 ±0,22

19,5 ± 0,54

4,0

6

11,7 ±0,50

18,4 ±0,75

23,5 ±1,63

5,0

3

6.9 ±0,06

10,4 ±0,45

13,7 ±0,44

Kimidin

10,0

5

8,4 ± 0,42

11,9 ± 0,64

15,8 ± 1,00

20,0

4

10,7 ±0,58

15,7 ±0,48

18,1 ±0,22

S.ü.

S. E. M. jelentése: átlagos hiba

6