191581. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként (3-piridil)-tiadiazol-származékokat tartalmazó rovarirtó készítmény és eljárás (3-piridil)-tiadiazol-származékok előállítására
7 191 581 8 10. példa lmzekticid levélpenetrációs hatás: Aphis craccivora 8 cm magas és körülbelül 6 cm átmérőjű műanyag tartályba egy abba beleülő kis Vicia faba gallyat helyeztünk, mely Aphis craccivora specieshez tartozó levéltetvekkel erősen fertőzött volt. A tartályt a közepén 2 cm átmérőjű nyílással ellátott műanyag fedéllel zártuk le. A fedélen található nyílásra egy Vicia faba növény levelét helyeztük el anélkül, hogy ezt a levelet a tartályba helyezett növénytől elválasztottuk volna. A levelet ezután az első fedél nyílásán keresztül egy másik nyílással ellátott fedéllel az első fedélhez rögzítettük. Alulról, azaz az első fedél nyílásán keresztül a tartályban található levéltetvek a felül levő levelet fertőzik. A felül levő levél felső felületéi a vizsgálandó hatóanyag 100 ppm koncentrációjú készítményével ecset segítségévei egyenletesen kezeltük. Ezután azt vizsgáltuk, hogy a levél felső felületére egy oldalra felvitt vizsgálandó anyag megfelelő mennyiségben átdiffundál a levél alsó oldalára, és ott a szívó levéltctveket elpusztítja-e. A kísérletet 20 °C hőmérsékleten és 60 % relatív nedvességtartalom mellett végeztük. A kiértékelést 48 órával a hatóanyag felvitele után vizsgáltuk. A fenti kísérletekben az 1., 2. és 4. számú vegyületek 100 ppm koncentrációban 80—100 %-os hatást mutattak. Biológiai eredmények összefoglalása: Példa Hatóanyag koncentráció 80-100 %-os hatásnál 1 3 ppm - 100 ppm 50 ppm 100 ppm 2- - - 50 ppm 100 ppm 3- — - 50ppm-4 12.5 ppm 50 ppm 100 ppm 5 100ppm Szabadalmi igénypontok 1. Rovarirtó készítmény, mely további hígításra alkalmas, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1 — 95 t% mennyiségben olyan (3-piridilj-tiadiazol-származékot tartalmaz, melynek fi) általános képletében Rí jelentése olyan (a) vagy (b) általános képletű tiadiazolil csoport, amelynek képletében —R2 és —R3 hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport, hordozóanyagok, előnyösen diszpergálható szervetlen porokkal, kis részecskeméretű polimerekkel, szerves vagy szervetlen előgranulált anyagokkal, és/vagy adalékanyagokkal, célszerűen szerves vagy szervetlen oldószerekkel, és/vagy felületaktív anyagokkal, célszerűen nemionos, kationos vagy anionos emulgeáió-, diszpergáló- vagy nedvesítőszerckkel együtt. (Elsőbbség: 1983.01.19.) 2. Az 1. igénypont szerinti bármely készítmény, azzal jellemezve, hogy olyan (3-piridil)-tiadiazol-származék hatóanyagot tartalmaz, amelynek (1) általános képletében Rt jelentése olyan (a) vagy (b) általános képletű csoport, amelynek képletében —R2 és — R3 hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport. (Elsőbbség: 1983.01. 19.) 3. A 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy olyan (3-piridi!)-tiadiazo!-származék hatóanyagot tartalmaz, melynek (I) általános képletében Rj jelentése olyan (a) vagy (b) általános képletű csoport, amelynek képletében R2 hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporl és R3 I -3 szénatomos alkilcsoport. (Elsőbbség: 1983. 01. 19.) 4. A 3. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy olyan (3-piridil)-tiadiazol-származék hatóanyagot tartalmaz, melynek (I) általános képletében Rí jelentése olyan (a) általános képletű csoport, amelynek képletében R2 hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport. (Elsőbbség: 1983.01. 19.) 5. A 4. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(3-piridil)-l ,3,4-tiadiazolt tartalmaz. (Elsőbbség: 1983.01. 19.) 6. A 4. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-(3-piridil)-5-metil-l ,3,4- tiadiazolt tartalmaz. (Elsőbbség: 1983. 01. 19.) 7. A 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5-(3-piridil)-3-metil-l ,2,-4-tiadiazolt tartalmaz. (Elsőbbség: 1983.01.19.) 8. A 3. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve. hogy hatóanyagként 5-(3-piridil)-l ,2,4-tiadiazolt tartalmaz. (Elsőbbség: 1983.01.19.) 9. Eljárás (I) általános képletű (3-piridil)-tiadiazolszármazékok előállítására — a képletben Rt jelentése (a) vagy (b) általános képletű tiadiazolilcsoport, ezekben R2 jelentése az 1. igénypont szerinti és R3 jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, — azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyíiletek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése olyan (a) képletű csoport, amelynek képletében R2 hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport, (II) általános képletű 2-(3-piridil)-l ,3,4-oxadiazol-származékot vagy (III) általános képletű N2-acil-nikotinsav-hidrazidot — a képletekben R2 jelentése a fenti —• foszfor-pentaszulfidda! reagálfatunk, vagy b) olyan tiadiazol-származékok előállítására, amelyek (I) általános képletében 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
