191566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-amino-6-(szubsztiruált-fenil)-2,3-dihidro-3-imino-2-alkil-1,2,4-triazin-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI ’ T91 566 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22)84. 10. 26. (21) 4003/84 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NS7.C), C 07 D 253/06; A 61 K 31/53 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: GB 83.10.27. (31) (8 328 757) A közzététel napja: (41 ) (42) 85. 08. 28. yi Szabadahn; Tér. ' ^ ONA 3* Megjelent: (45) 88. 03. 10. Feltaláló(k): (72) Alian Geoffrey, London, Milier Alistair Ainstie, Tonbridge, Kent, Sawyer David Alan, Hayes, Kent, tudományos kutatók, GB Szabadalmas: (73) The Wellcome Foundation Ltd., London, GB (54) 1I JÁRÁS 5-AMINO-6-<SZUBSZTITUÁLT-FENIL)-2,3-DllHDRO-3-IIVIINO-2--AI.KIL-1,2,4-TRIAZ1N-SZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT A FENII VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új 5(vagy 3)-amino-6-(szubsztituáIt fenil)-2,3(vagy 2.5 ) - d i h i d ro - 3 ( va gy 5)-imino-2-aIkil-l,2,4-triazinszármazékok és sóik, valamint hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (1) általános képletben R' jelentése 1-7 szénatomos alkil- vagy fenil-(1-4 szénatomos)alkil-csoport és Rz-R® jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-3 halogénatom, egy 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-9 szénatomos alkoxiesoport. Az (I) általános képletü vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletü vegyületet — a képletben Rz-R6 jelentése a fenti - egy (III) általános képletü vegyülettel — a képletben R1 jelentése a fenti és Q jelentése távozó csoport, előnyösen halogénatom - reagáltatnak; és egy fenti módon kapott (I) általános képletü vegyületet kívánt esetben sóvá alakítanak. Az (I) általános képletü vegyületck, 5-imino-tautomerjeik és sóik antiaritmiás hatásuk és vérnyomáscsökkentő hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként szívrendcllencsségek kezelésére használhatók.
