191548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ciklohexil-3,4-dihidro-izokinolin-származékok előállítására
1 191 548 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 1-ciklohexil-3,4-dihidro-izokinolin-származékok - e képletben R1 és R2 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, Z jelentése >CH2, >CH—CH vagy egy >CH—COOR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése oxigénatom vagy egy >NR4 általános képletű csoport, ahol R4 hidrogénatomot vagy hídroxilcsoportot jelent -és savaddíciós sóik előáll!tására, azzal jellemez ve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X oxigénatomot, Z egy >CH—COOR3 általános képletű csoportot jelent — R1, R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésű - egy (II) általános képletű heptán-dikarbonsavszármazékot — a képletben R1, R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy alkálifém, alkálifém-alkoholát vagy -amid jelenlétében ciklizálunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X >NH-csoportot, Z >CH—CN-csoportot jelent - R1 és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű — alkálifém, alkálifém-alkoholát vagy -amid jelenlétében ciklizálunk, és kívánt esetben egy, az a) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet — Z, X, R1, R2 és R3 az 5 a) eljárásnál megadott jelentésű - dekarboxilezünk, és/vagy kívánt esetben egy X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet- Z, R1, R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésű — hidroxilaminnal, illetve ammóniával reagál-10 tatva átalakítunk egy megfelelő, X helyén egy >NR4 általános képletű csoportot tartalmazó vegyületté — R4 a tárgyi körben megadott jelentésű —, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást nátrium-metilát vagy nátrium-etilát jelenlétében végezzük. 2° 3. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet- R1, R2, R3, R4, Z és X az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy gyógyászatiig elfogadható ö savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 db ábra 6
