191536. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)(-)-5-oxo-2-dezetil-katarantin-származékok és anellációs izomerjeik előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

I

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 83. 06. 29.

(21) 2344/83

A közzététel napja: (41) (42) 85. 03. 28. Megjelent: (45) 88. 04. 20.

Feltalálóik): (72)__

Dr. Szántay Csaba, 29 %, dr. Bölcskei Hedvig, 22 %, dr. Megyeri Gábor, 10 %, dr. Keve Tibor, 29 %, dr. Fekete György, 10 %, Budapest

B

(11)

191 536

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51)NSZÖ4

C 07 D 471/22; A 61 K 31/33

Szabadalmi Tár. ' . 7ULAJD0NA

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54)

ELJÁRÁS (±)-5-OXO-20-DEZETIL-KATARANTlN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ANELLÁCIÓSIZOMERJEIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az la általános képletű (±)-5-oxo-20-dezetil-katarantin-származékok és a vele egyidejűleg keletkező Ib általános képletű anellációs izomerjeik előállítására, oly módon, hogy valamely IJ általános képletű N-aralkoxi-karbonil-1,2-dihidropiridint egy III általános képletű 2-halogén-akrilsav-halogeniddel cikloaddíciós reakcióban reagáltatunk és a kapott IV általános képletű vegyületről a nitrogénatomon lévő védőcsoportot eltávolítjuk, majd a kapott V általános képletű vegyületet acilezzük, és a kapott VI általános képletű vegyületet UV fénnyel besugározzuk, j A kapott la általános képletű (±)-5-oxo-20-dezetil! -katarantin ismert módon (±)-20-dezetil-kataran- i tinná alakítható, amely intermedierje az értékes antitumor hatással rendelkező 20-dezetil-anhidrovinblasztinnak. Az Ib általános képletű vegyület intermedier egyéb gyógyhatással rendelkező vegyületek előállításánál.

ch2=c-cox

$

I

IV