191512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orron át beadható ergot-alkaloidot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 191 512 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás hatóanyagként I általános képletű hidrogénezett ergot-alkaloidot, továbbá oldószert, izotonizáló szert tartalmazó folyékony, illetve kő- b zömbös hordozóanyagot tartalmazó szilárd, orron át beadható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy (A) I általános képletű hidrogénezett ergot-alkaloidot - a képletben '0 R.! hidrogén- vagy halogénatomot; R2 hidrogénatomot vagy 1^4 szénatomos alkilcsoportot; (i) R3 izopropil-, szek-butil- vagy izobutilcsoportot, R4 metil-, etil- vagy izopropilcsoportot, R5 hidrogénatomot, R6 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent vagy Rs és R6 együtt további vegyértékkötést alkot; vagy (ii) Rj benzilcsoportot, R4 metilcsoportot, Rs hidrogénatomot és R6 hidrogénatomot vagy meloxicsoportot jelent - gyógyászatilag elfogadható savaddíciós só alakjában, és (B) a hatóanyag csillószőrök mozgását gátló hatását legalább részben antagonizáló II általános képletű xantin-származékot - a képletben R7, R8 és R9 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 110 szénatomos alkilcsoport -, 0,1 : 1-10 : 1 tömegarányban összekeverünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületként dihidroergotamint alkalmazunk metánszulfonátja alakjában. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy II általános képletű xantin-származékként koffeint alkalmazunk. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel : Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878347/09) 89-0010 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 7