191498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akridinon-származékok előállítására
1 191 m 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű akridinon-származékok - a képletben a pontozott vonal adott esetben jelenlevő kötést 5 jelent; R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy nitrocsoport ; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; ® R3 jelentése hidrogénatom és R4 és R együtt további kötést képez, vagy R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és RJ és R együtt további kötést képez; R5 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos al- 15 kil-, 2-5 szénatomos alkenil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport -és gyógyászatilag alkalmas, savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 20 a) valamely (XVI) általános képletű vegyületet - a képletben R41 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R1 és R5 jelentése a fent megadott - valamely (XVII) vagy (XVIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletek- 25 ben X' jelentése halogénatom és R2 a fenti jelentésű; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására ahol R5 jelentése hidrogénatom, oly módon, hogy valamely (VIII) általános képletű vegyületet 30 - a képletben X jelentése halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport és R1 a fenti jelentésű - valamely (X) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben a pontozott vonal, R, R2, R3 és R4 a fenti jelentésű; vagy 35 c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására ahol R5 jelentése a hidrogénatom kivételével a fenti jelentésű, oly módon, hogy valamely (IX) általános képletű vegyületet - a képletben R51 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil- 40 vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport; Y" jelentése valamely anion és R1 és X a fenti jelentésű - valamely (X) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben a pontozott vonal, R, R2, R3, és R4 a 45 fenti jelentésű ; majd kívánt esetben az a), b) vagy c) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. 50 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben a pontozott vonal, R, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R, R1, R3, R4, R5 és a pontozott vonal jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 és R4 közül az egyik hidrogénatomot jelent és a másik és R együtt további kötést képeznek és R1, R2, R5 és a pontozott vonal jelentése az 1-3. igénypontok bármelyikében megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R5 helyén hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben a pontozott vonal, R, R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1-4. igénypontok bármelyikében megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10-metil-9- ikridinon-(2-tiazolil)-hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-akridinon-(2-tiazolidinilidén)-hidrazon, 9-akridinon-(2-tiazolil)-hidrazon, 10-metil-9-akridinon-(2-tiazolidinilidén)-hidrazon, 10-etil-9-akridinon-(2-tiazolidinilidén)-hidrazon, 9-akridinon-metil-(2-tiazolinil)-hidrazon és 10-(2-metoxi-etil)-9-akridinon-(2-tiazolidinilidén)-hidrazon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen a schistosomiasis kezelésére és megelőzésére felhasználható készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R3, R4, R5, R és a pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot inert gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878347/09) 89-0010 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 6
