191396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolinil-karbamid-származékok és ezt tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására
11 191 396 12 lánc a- vagy (3-állású lehet, C9 ~~r— Cm jelentése C-C-egyeskötés vagy C=C-kett ősköt és és R6 jelentése a fenti — nátrium-bór-hidriddel triklór-ecetsavban redukáljuk, és a kapott 2,3-dihidro-szárniaz.ékot kívánt esetben g önmagában ismert módon 1-helyzetben acilezziik, kívánt esetben salétromsavval nitrátjuk, és kívánt esetben a kapott nitrovegyületet 1 helyzetben hidrolizáljuk és az 1-helyzetű nitrogénatomon alkilezzük és ezután a nitrocsoportot aminocsoporttá jq redukáljuk, vagy kívánt esetben a kapott nitroszármazékot I -helyzetben hidrolizáljuk, és a 2,3-helyzeíben dehidrogénezzük és az így kapott 2,3-dehidrogénezett nitroszármazékot az 1 -helyzetű nitrogénatomon acilezzük 15 vagy alkilezzük és ezután a nitrocsoportot aminocsoporttá redukáljuk, vagy a fenti 2,3-dehidrogénezett nitroszármazékot a 2-helvzetben hnlogénczziik és utána a nitrocsoportot aminocsoporttá redukáljuk, és kívánt esetben az így kapott aminoszármazékot 20 alkilezzük vagy acilezzük és kívánt esetben az így kapott acilszármazékot redukáljuk, és kívánt esetben a kapott (í) képletü vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az !. igénypont szerinti eljárás 3-(9,10-didchid- 25 ro-6-metil-l 2-nitro-8a-ergoliníl)-l, 1 -dletil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő 2,3-dihidro-vegyületet alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(12-amino-9, 10-dídehidro-6-metil'8a-ergolinil)-l ,1-dictil-karbamid-tartarát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő nitro-vegyületet, alkalmazzuk. j 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(6-metil-13-; -nitro-8a-ergoiínii)-1,1-dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő 2,3-dihidro-vegyületet alkalmazzuk. 3 db ábra 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(13-amino•6-metil-8a-ergolinil)-l, 1-dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő nitro-vegyületet alkalmazzuk.~ 6. Eljárás a központi idegrendszer megbetegedései elleni gyógyszerként, továbbá antídepresszívumként, neuroleptikumként és autihipertenzív szerként alkalmazható gyógyszer előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben a 8-helyzetű karbamid-oldallánc a- vagy ß állású lehet, a C2 ~ C3 és C9 Cm jelentése C—C-cgyes vagy C=C-kettőskötés, és a hidrogénatom a 10-helyen a-á!lású, ha C9=r::^ Ci0 jelentése C-C-egyeskötés és a hidrogénatom a 3-heíyen a- vagy /3-állású, ha C2——~ C3 jelentése C-C- egyeskötés, R jelentése hidrogénatom vagy NR'R" általános kéjpletu csoport, ahol R'R" 02, U2, vagy R' és R' jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkil- vagy acetilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkilvagy acetilcsoort, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, ha C2 C3 C=C kellőskötást jelent, vagy hidrogénatom, ha C2 ——- Ca C-C-cgyeskötést jelent, R6 jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, Et jelentése etilcsoport, és a Ç.2 C3 kettőskötés cselén R nem lehet hidrogénatom, ha R| hidrogénalom vagy ha Rí 14 szénatomos alkilcsoport és Cg^^Cio egyeskötés, vagy savaddíciós sóját a gyógyászatban elfogadható hordozó, illetve vivőanya gokkal, kívánt esetben vivőanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 7
