191392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-(alkil-1-piperazinil)-3 kinolinkarbonsavak és ezt tartalmazó antibakteriális szerek és takarmányadalékok előállítására
1 191 392 2 és szisztémás fertőzések kemoterápiájára és megelőzésére humán és állatgyógyászatban. Például lokális és/vagy szisztémás betegségeket kezelhetünk és/vagy akadályozhatunk meg, melyeket az alábbi kórokozók vagy ezek keverékei okoznak: Micrococcaceae, például Staphylococcusok, mint például Staphylococcus aureus, Staph. Epidermidis, (Staph. = = Staphylococcus); Lactobacteriaceae, mint Streptococcusok, mint például Streptococcus pyogenes, a-, valamint (3-hemolitikus Steptococcusok, nem (7)-hemolitikus Streptococcusok, Enterococcusok és Diplococcus pneumoniae (Pneumokokken) (Str. = Streptococcus); Enterobacteriaceae, mint Escherichiae-koli-baktérium : Escherichia-baktériumok, mint például Escherichia coli, Enterobacter-baktériumok, mint például aerogaenesa E. Cloacae, Klebsiella-baktériumok, mint például K. pneumoniae, Serratia, mint például Serratia marcesccns [E. 2 Enterobacter] [K. = Klebsiella], proteae-baktériumok a Proteus-csoportból: Proteus, mint például Proteus vulgaris, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Pr. mirabilis (Pr. = = Proteus); Pseudomonadaceae, mint például Pseudomonas-baktériumok, mint például Pseudomonas aeruginosa (Ps. = Pseudomonas); Bacteroidaceae, mint Bacteroides-baktériumok, mint például Bacteroides fragilis (B. = = Bacteroides); Mykoplasmák, mint például Mykoplasma pneumoniae. A fent felsorolt kórokozók csak példaszerűek és nem korlátozó jellegűek. A találmány szerint előállított vegyíiielek által megakadályozott, javított és/vagy gyógyított betegségek közül a következőket említhetjük meg példaképpen: A légzőutak és a toroktér megbetegedései: középfülgyulladás, torokgyulladás, tüdőgyulladás, hashártyagyulladás, vesemedencegyulladás, hólyaggyulladás, szívbelhártyagyulladás, szervi fertőzések, Bronchitis, Arthritis, lokális fertőzések, szeptikus megbetegedések. A találmányhoz tartozik a gyógyászati készítmények előállítása is, mely készítmények nem-toxikus inert gyógyászatilag megfelelő hordozóanyagokon kívül egy vagy több találmány szerint előállított vegyületet tartalmaznak. A találmányhoz tartozik ezen készítmények dózisegység formában történő előállítása is. Ez azt jelenti, hogy a készítmény különböző formákban állítható elő, például tabletta, drazsé, kapszula, pirula, kúp és ampulla formájában, ezen készítmények hatóanyagtartalma az egyszeri dózis egy részének vagy többszörösének felel meg. A dózisegységek például 1, 2, 3 vagy 4 egyszeri dózisokat, vagy 1/2, 1/3 és 1/4 egyszeri dózisokat tartalmazhatnak. Egy egyszeri dózis előnyösen azt a hatóanyagmennyiséget tartalmazza, amely egyszeri alkalmazásnál adagolható és rendszerint a napi dózisnak vagy felének, egyharmadának vagy egynegyedének felel meg. Nem-toxikus inert gyógyászatilag elfogadható hordozókként szilárd, féligszilárd vagy folyékony hígítóanyagokat, töltőanyagokat és egyéb formulázási segédanyagokat értünk. Előnyös gyógyászati készítmények a tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, kúpok, oldatok, szuszpenziók, emulziók, pépek, kenőcsök, krémek, porok és szprék lehetnek. A tabletta, drazsé, kapszula, pirula, granulátum a hatóanyagot vagy hatóanyagokat és a szokásos hordozókat tartalmazhatják pl. töltő vivőanyagokat, például keményítőt, tejcukrot, nyerscukrot, glükózt, mannitot és kovasavat, vagy kötőanyagot, például karboximetilcellulózt, atginátot, zselatint, polivinilpirrolidont, vagy nedvcsséglartó szert, például glicerint, vagy szétesést elősegítő szert, például agar-agart, kalciumkarbonálot és nátriumkarbonátot, vagy oldáskésleltető szert, például paraffint, vagy felszívódást elősegítő szert, például kvaterner ammóniumvegyületeket, vagy nedvesítő szert, például cetilalkoholt, glicerinmono’sztearátot, vagy adszorpciós szert, például kaolint és bentonitot vagy csúszást elősegítő szert, például talkumot, kalcium és magnéziumsztearátot és szilárd polietilénglikolokat vagy a fent megjelölt anyagok elegyét. A tabletták, drazsék, kapszulák és pirulák, valamint granulátumok a szokásos, adott esetben opakizálószert tartalmazó bevonattal vagy burokkal láthatók el és úgy is összeállíthatók, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat csak vagy előnyösen a bélrendszer egy meghatározott részében, adott esetben késleltetve adják le, és így egy beágyazómasszát, pl. polimeranyagot és viaszt használhatunk. A hatóanyag vagy hatóanyagok adott esetben egy vagy több hordozóanyaggal együtt mikrokapszulázott formában is előállíthatok. A kúpok a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett a szokásos vízoldékony vagy vízben nem oldható vivőanyagokat tartalmazzák, például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaózsírt és magasabb szénatomszámú észtereket, például 14 szénatomos alkoholt, 16 szénatomos zsírsavat vagy ezen anyagok elegyét. A kenőcsök, pépek, krémek és zselék a hatóanyag, illetve hatóanyagok mellett a szokásos hordozókat tartalmazhatják, például állati vagy növényi zsírokat, viaszokat, paraffint, keményítőt, tragantmézgát, cellulózszármazékokat, polietilénglikolt, szilikont, bentonitot, kovasavat, talkumot, cinkoxidot vagy ezen anyagok elegyét. A porok és szprék a hatóanyagok, illetve hatóanyag mellett a szokásos hordozókat tartalmazhatják, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kálciumszilikátot és poliamidport vagy ezen anyagok elegyét. A szprék még a szokásos hajtógázokat, például klórfluor-szénhidrögéneket is tartalmazhatnak. Az oldatok és emulziók a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat, például oldószert, oldásközvetítőt, például emulgeátort, például vizet, etilalkoholt, izopropilalkoholt, etilkarbonátot, etilacetátot, benzilalkoholt, benzilbenzoátot, propilénglikolt, 1,3-butilénglikolt, dimetilformamidot, olajat, különösen gyapotmagolajat, földimogyoróolajat, kukoricacsíraolajat, olívaolajat, ricinusolajat és szezámolajat, glicerint, glicerinformált, tetrahidrofurfurilalkoholt, polietilénglikolt és szorbitán zsírsavésztereket, vagy ezen anyagok elegyét tartalmazhatják. Parenterális alkalmazásra a megfelelő gyógyszerkészítmények az oldatok és emulziók steril és izotóniás formában. A szuszpenziók a hatóanyag, illetve hatóanyagok mellett a szokásos hordozókat tartalmazhatják, például folyékony hígítószert, például vizet, etilalkoholt, propilénglikolt, szuszpendálószert, például etoxilezett izoszlearilalkoholt, polioxiclilénszorbit és szorbitánésztert, mikrokristályos cellulózt, alumíniuminctahidroxidot, bentonitot, agar-agart, tragant mézgát vagy ezen anyagok elegyét. A megnevezett formulázási formák tartalmazhatnak színezőket, konzerválószert, például íz és aromajavító 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
