191388. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkiltriazol-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 191 388 2 atomos alkilén-aminnal vagy egy N’-(rövidszénláncú)alkil-aza-(4-6 szénatomos)alkilén-aminnal reagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R| jelentése di(rövidszén!áncú)alkíl-amino-csoport és R2 jelentése cianocsoport, valamely (Vili) általános képletű vegyület - ahol Ph és alk jelentése a tárgyi kör szerinti — aminocsoportját két rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesítjük, és kívánt esetben egy bármely módon kapott (I) általános képletű vegyületben, az R2 csoportot, amelynek jelentése karbamoilcsoport, cianocsoporttá alakítjuk vagy az R2 csoportot, melynek jelentése cianocsoport, karbamoilcsoporttá alakítjuk át és/vagy egy 5- amino-4-karboxamidot megacilezünk és/vagy egy a fenti eljárások bármelyikével kapott szabad vegyület adott esetben egy sójává vagy egy sót szabad vegyületté alakítunk át. (Elsőbbsége: 1983. 12.22.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű, új l-[fenil-(rövidszénláncú)alkil]-lH-l,2,3-triazol-származékok előállítására, ahol Ph jelentése a 2-helyzetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal és adott esetben még - a 3-, 4- vagy 6- helyzetben, előnyösen a 3- vagy a 6-helyzetben — rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy halogénatommal mono-, di- vagy triszubsztituált fenilcsoport; alk jelentése rövidszénláncú alkilidéncsoport; Rí hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal diszubsztituált aminocsoportot vagy helyettesítetlen karbamoilr Csoportot jelent és R2 jelentése helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált karbamoilcsoport, vaev amennyiben R( rövidszénláncú alkilcsoporttal diszubsztituált aminocsoportot jelent, R2 cianocsoportot is képviselhet, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj jelentése hidrogénatom, amino-, rövidszénláncú alkilcsoport vagy helyettesítetlen karbamoilcsoport, R2 jelentése helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált karbamoilcsoport, Ph és alk jelentése a tárgyi kör szerinti valamely (II) általános képletű azidot — ahol Ph és alk jelentése a tárgyi kör szerinti - egy (III) vagy egy (Illa) általános képletű vegyülettel vagy ennek sójával reagáltatunk — a (FII) általános képletben R2 egy helyettesítetlen karbamoílcsoportot jelent, a (lila) általános képletű vegyületben Ri jelentése a fenti R2 jelentésével azonos, Yí hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy helyettesítetlen karbamoilcsoport, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására ahol Ph, alk és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, R! ugyancsak az ott megadott jelentésű, kivéve az —NH2 csoportot, valamely (IV) általános képletű vegyületet, ahol Ph és alk jelentése a tárgyi kör szerinti, Z reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent, egy (Va) általános képletű lH-l,2,3-triazol-származékkal vagy ennek sójával reagáltatunk, ahol R'[ jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, di(rövidszénláncú)alkil-amino-csoport vagy karbamoilcsoport, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 adott esetben a tárgyi körben megadott módon helyettesített karbamoílcsoportot jelent, Ph, alk és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol Y4 jelentése észterezett karboxilcsoport vagy anhidridvagy -CO-halogén-csoport és Ys jelentése észterezett karboxilcsoport vagy egy Rt csoport, ammóniával, vagy amennyiben Y5 jelentése R| csoport ammóniával, egy mono- vagy di(rövidszénláncú)alkil-amin»al reagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj jelentése di(rövidszénláncú) alkil-amino-csoport és R2 jelentése cianocsoport, egy (VIII) általános képletű vegyület — ahol Ph és alk jelentése a tárgyi kör szerinti — aminocsoportját két rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesítjük, majd a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületben kívánt esetben az R2 karbamoilcsoportot cianocsoporttá vagy a cianocsoportot karbamoilcsoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 3. A 2. igénypont szerinti a)-d) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph jelentése 2-halogén-fenil-csoport, 2-trifluormetil-fenilcsoport, 2-(rövidszénláncú)alkil-fenil-csoport, 2,3- vagy 2.6- dihalogén-fenil-csoport, 2-halogén-3-(rövidszénláncú)alkil-fenil- vagy 3-halogén-2-(rövidszénláncú)alkilfenil-csoport, 2-halogén-6-(rövidszénláncú)atkil-fenilcsoport, 2,3- vagy 2,6-di(rövidszénláncú)alkil-fenil-csoport vagy 3-halogén-2-trifluormetil-fenil-csoport, alk 1,1- (rövidszénláncú)alkilidén-csoportot képvisel, Rt jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, aminocsoport, di(rövidszénláncú)alkil-amino-csoport vagy karbamoilcsoport, és R2 karbamoílcsoportot, N,N-di(rövidszénláncú)alkil-karbamoil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 12.23.) 4. Az 1. igénypont szerinti a—d) eljárás, olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ph jelentése 2-halogén-fenil-csoport, 2-trifluormetil-fenilcsoport, 2-(rövidszénláncú)alkil-fenil-csoport, 2,3- vagy 2.6- dihalogén-fenil-csoport, 2-halogén-3-(rövidszénláncú)-alkil-fenil vagy 3-halogén-2-(rövidszénláncú)alkil-fenil-csoport, 2-halogén-6-(rövidszénláncú)alkil-fenil-csoport, 2,3- vagy 2,6-di(rövidszénláncű)a!kil-fenil-csoport, 3-halogén-2-trifluormetil-fenil- vagy 2-haIogén-3-trifluormetil-fenil-csoport vagy 2-halogén-6-trifluormetil-fenilcsoport, alk jelentése l,l-(rövidszénláncú)alkilidén-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, aminocsoport, di(rövidszénláncú)alkil-amino-csoport, vagy karbamoilcsoport és R2 karbamoílcsoportot vagy N,N-di(rövidszénláncú)alkil-karbamoil-csoportot jelent, azzal jellemez, hogy megfelelően helyettesítetett kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 12.22.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
