191345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hetarociklusos alkoholok és észterszármazékaik előállítására

9

191315

10

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás olyan heterociklusos alkoholok előállítására — adott esetben észterszármazékok formájában —, amelyeknek (I) általános képletében: 5

X jelentése jód-, bróm- vagy klóratom vagy hidroxicsoport ;

W jelentése hidrogénatom vagy CN-csoport;

Z jelentése -CH2-csoport vagy oxigénatom ; a Z cső- 10 port az Y csoport nitrogénatomja és kénatomja között lévő szénatomhoz kapcsolódik ;

Y jelentése tiazolil- vagy tiadiazolil-csoport; a —CH- csoport az Y csoporthoz bárhol kapcsolódhat, azzal a feltétellel, hogy (2-benzil-4-tiazolíl)-metanolt, 15

(2-benzil-5-tiazolil)-metanoIt és a-ciano-(2-benziI-5-tiazolil)-metanolt nem képezhet, továbbá azzal a megkötéssel, hogy X nem lehet halogénatom, ha W jelentése CN-csoport;

20

azzal jellemezve, hogy

a) olyan vegyületek előállítására, amelyeknek (1) általános képletében

W jelentése hidrogénatom; 25

X jelentése hidroxilcsoport;

Y jelentése (b) képletű csoport;

Z jelentése -CH2-csoport; fenil-tioacetamidot bróm-piroszőlősav-etil-észterrel reagáltatunk, majd a kapott 2-benzil-tiazol-4- 30-karbonsav-etil-észtert hidriddel redukáljuk;

b) olyan vegyületek előállítására, amelyeknek (I) általános képletében

W jelentése hidrogénatom;

X jelentése hidroxilcsoport; 35

Y jelentése (a) képletű csoport;

Z jelentése oxigénatom ;

(1) általános képletű vegyületet — a képletben

Alk jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, alkálifém-fenoláttal reagáltatunk, majd a kapott 40

(2) általános képletű vegyületet - a képletben Alk jelentése a fenti -redukáló hidrid hatásának teszünk ki; vagy

c) olyan vegyületek előállítására, amelyeknek (í) általános képletében

W jelentése hidrogénatom;

X jelentése klóratom;

Y (c) képletű csoport és Z jelentése oxigénatom -3-klór-metil-5-klór-( 1,2,4)-tiadiazolt alkálifém-fcnoláttal reagáltatunk; vagy

d) olyan vegyületek előállítására, amelyeknek (I) általános képletkörébe tartozó (IA) általános képletében Y és Z jelentése a tárgyi körben megadott,

(IV) általános képletű vegyületet, ahol Y és Z jelentése a fenti mangán-dioxiddal reagáltatunk, majd a kapott (V) általános képletű vegyületet — a képletben X és Z jelentése a fenti —, vizes-savas közegben cianocsoportot leadó vegyülettel reagáltatunk (lR,3S)2,2-dimetiI-3-[(dihidro-2-oxo-3- -(2H)-tieniIidén]-metil-ciklopropán-l karbonsavval, majd a kapott vegyületeket kívánt esetben

észterré alakítjuk.

2. Az l. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidridként a redukáláshoz dietil-nátrium-alumínium-dihidridet használunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-fenolátként nátrium- vagy kálium-fenolátot használunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az alkilcsoport helyén etilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet használunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savas közegben CN-csoportot leadó vegyületként alkálifém-cianidot használunk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 3-klór-metil-vegyületek hidrolizálásához nátrium-hidroxidot vagy szervetlen savat, így sósavat használunk.

2 db ábra

Kiailja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Minier Zol'án osztályvezető Megjelent : a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet

6