191284. lajstromszámú szabadalom • Eljőárás 2-(3-formil-amino-4-hidroxi-fenil-imino)-imidazolidin és sói, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 191 284 4 A táblázat a gyomornedv térfogatának, a szabad sósav és az össz-aciditás %-os csökkenését mutatja be az (I) képletű vegyidet 0,02 és 0,1 mg/kg adag beadása urán. Táblázat Adag mg/kg Térfogat Szabad sósav %-os csökkenése összaciditás 0,02 -32 -37 -40 0,1 -44 -46 -45 A találmány szerinti vegyidet alkalmazható azokban a megbetegedésekben, amikor az alfa-adrenerg receptorok izgató hatására van szükség; például a következő esetekben: — helyi érszűkítés, különösen az orrnyálkahártya vérbőségének csökkentése, — genetikus vagy gyógyszer okozta ortosztatikus hipotenzió, — zöldhályog, — fokozott gyomornedv-elválasztás. Következésképpen a találmány magában foglalja mindazoknak a gyógyszerkészítményeknek az előállítását, amelyek hatóanyagként az (1) képletű vegyület gyógyászatban elfogadható sóit tartalmazzák, orális vagy parenterális adagolás számára alkalmas segédanyagokkal együtt. Az (1) képletű vegyület pasztilla, drazsé, kocsonyaszerű pilula, kapszula, oldat és iható szuszpenzió, injektálható oldat és hasonló formájú gyógyszerkészítményekké dolgozható fel. A napi dózis 1,1—10 mg lehet. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) képletű 2-(3-formil-amino4- 15 hidroxi-fenil-imino)4midazolidin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-anüint 2-metil-tio- 1 -imidazolin-hidrokloriddal gyenge bázisban, előnyösen piridinben reagáltatunk, és a kapott 2-(4-hidroxifenil-iniino)-imidazol idill-hidrokloridot salétromsavval 20 reagáltatjuk, a kapott nitroszármazékot hidrogénező katalizátor, előnyösen szénre felvitt palládium katalizátor jelenlétében hidrogénezzük, ezt követően az előállított vegyületct hangyasavval reagáltatjuk ecctsavanhidrid jelenlétében, és kívánt esetben a kapott 25 sóból a bázist felszabadítjuk, Uletve a kapott bázist sóvá alakítjuk. 2. Eljárás a-adrenerg receptorokat izgató gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) képletű vegyület . gyógyászatban elfogadható sóit a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 db rajz Kiadja az Országos Találmányi II vatal A kiadásért felel: IMmer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 3
