191284. lajstromszámú szabadalom • Eljőárás 2-(3-formil-amino-4-hidroxi-fenil-imino)-imidazolidin és sói, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(!9) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAQ

ORSZÁGOS

találmányi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21)(395/83) (22) A bejelentés napja: 83.02.04.

A bejelentés elsőbbsége :

(33) FR (32) 82.02.05.

(31) (82 01877)

(H) (13)

191 284B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

C 07 D 233/50; A 61 K 31/415

(41) (42) Közzététel napja: 84.04.30. (45) A leírás megjelent: 89.02.20.

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Purcell Thomas, vegyész, Fontenay Aux Roses, FR

Synthelabo SA., Párizs, FR

(54) ELJÁRÁS 2-(3-FORMIL-AMINO-4-HIDROXI-FENIL-IMINO)-IMIDAZOLIDIN

ÉS SÓI, VALAMINT EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a-adrenerg receptorokat izgató hatású (I) képletű imidazolidin-származék és sói előállítására.

Az (I) képletű vegyületet és sóit úgy állítjuk elő, hogy 4-hidroxi-anilint 2-metil-tio-l-imidazolin-hidrokloriddal gyenge bázisban, előnyösen piridinben reagáltatunk, és a kapott 2-(4-hidroxi-fenil-imino)-imidazolidin-hidrokloridot salétromsavval reagáltatjuk, a kapott nitroszármazékot hidrogénező katalizátor, előnyösen szénre felvitt palládium katalizátor jelenlétében hidrogénezzük, ezt követően az előállított vegyületet hangyasawal reagáltatjuk ecetsavanhidrid jelenlétében, majd kívánt esetben a bázist felszabadítjuk, illetve a bázist sóvá alakítjuk.

NH-COH