191258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trio-azol-származékok előállítására
1 191 258 2 let helyett 4 - trifluormetil - a - (1,2,4 - triazol - 1- il) - acetofenont alkalmazunk. A kapott 2 - [3 - (4 - fluor - benzil) - 1,2,4 - triazol - 1 - il] - 1 - (1,2,4- triazol - 1 - il - metil) -1 - (4 - trifluor - metil - fenil)- etanol 100—103 °C-on olvad. 5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (II) általános képletű triazol-származé- 10 kok előállítására- a képletben R' jelentése egy vagy két, halogénatommal és/vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenilcso- 15 port; R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy I - 4 szénatomos alkilcsoport; R4 és R5 közül az egyik hidrogénatomot és a másik 20 hidrogénatomot, amino-, 1 — 6 szénatomos alkil-, 3 — 5 szénatomos alkenilcsoportot, adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenil-(l-5 szénatomos alkil)- vagy benzoilcsoportot, adott esetben egy vagy két halogén- 25 atommal, egy trifluormetil-, kis szénatomszámú alkil-szulfonil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenil- vagy fenil(kis szénatomszámú alkenil)-csoportot, egy „ halogénatommal vagy egy kis szénatomszámú J alkil-szulfonil-csoporttal helyettesített fenoxi(kis szénatomszámú alki!)-csoportot, adott esetben trifluormetil-csoporttal helyettesített piridilcsoportot vagy morfolino- vagy piperi- 35 dinocsoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel; azzal a feltétellel, hogy R2, R3, R4 és R5 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű -azzaljellemezve, hogy 4q a) valamely (III) általános képletű epoxidot (a képletben R2, R1, R\ R4 és R5 jelentése a fent megadott) - melyet adott esetben in situ is képezhetünk - erős bázis jelenlétében (IV) képletű triazollal reagáltatunk; vagy 45 b) .valamely (V) általános képletű epoxidot (a képletben RJ, R2 és R3 jelentése a fent megadott)- amelyet adott esetben in situ is képezhetünk — erős bázis jelenlétében egy (VI) általános képletű triazollal reagáltatunk (a képletben R4 és R5 jelen- 50 tése a fent megadott); vagy c) valamely (VIIB) vagy adott esetben egy (VIIA) általános képletű halogén-vegyületet (a képletekben R1, R2 és R3 jelentése a fent megadott és Z jelentése halogénatom, előnyösen bróm- vagy jód- 55 atom) valamely (VI) általános képletű triazollal reagáltatunk (a képletben R4 és R5 jelentése a fent megadott). 2. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállításé- 60 ra, amelyekben R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom; R‘ jelentése egy vagy két trifluormetilcsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport és Rs jelentése az 1. igénypontban 65 megadott módon helyettesített fenil- vagy sztirilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (V), (VI), (VIIA), illetve (VIIB) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése 4-trifluormetil-, 2,4-difluor-, 2,4-diklór- vagy 2-fluor-4-(trifluor-metil)-fenil-csoport és R5 jelentése 4-trifluormetil-, 4-fluor-, 2,4-difluorvagy 4-klór-fenil- vagy sztirilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (V), (VI), (VIIA), illetve (VIIB) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2, R4 és R5 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése metilcsoport és R1 jelentése egy vagy két trifluormetil- és/vagy halogén-helyettesítőt hordozó fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (V), (VI), (VIIA), illetve (VIIB) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 és R3 jelentése metilcsoport; R4 és R5 jelentése hidrogénatom az R’ jelentése egy vagy két trifluormetil- és/vagy halogén-helyettesítőt hordozó fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (V), (VI), (VIIA), illetve (VIIB) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom; R1 jelentése 4-(trifluor-metil)-fenil- vagy 2,4- diíluor-fenil-csoport és Rs jelentése 4-(trifluormetil)-fenil-, 4-(trifluor-metil)-sztiril-, 4-fluor-fenil, 4-fluor—sztiril-, 2,4-difluor-fenil- vagy 2,4-diíluorsztiril-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III), (IV), (V), (VI), (VIIA), illetve (VIIB) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. 7. Eljárás humán- vagy állatgyógyászati gombaellenes hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — mint hatóanyagot inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé kiszerelünk. 4 db ábra 11
