191212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfor-tartalmú félszintetikus cefen-karbonsav-származékok, valamint az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 191 212 10 Rf 0,18 (benzol :etilacetát jégecet = 7:3:1) Op.: 117-120 °C 18. példa ( Difenil-foszfin-szulfid )-il-acetamido-cefalosporánsav 5 előállítása A 17. példa szerint eljárva a megfelelő foszfin-oxidból kiindulva (5. példa) a címben jelzett vegyület P4S10 hatására 65%-os hozammal nyerhető. Op.: 118-120 °C. 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű, foszfor tartalmú 15 cefem-karbonsav-származékok és sóik előállítására, — mely képletben Q jelentése oxigén- vagy kénatom, n 0 vagy 1 lehet, p 0 vagy 1 lehet, 20 R1 és R2 jelentése azonos vagy különböző, ezen belül hidrogénatom vagy fenil-csoport, Q2 jelentése metil-, acetoximetil- vagy (1-metil-tetrazol-3-il)-tiometil-csoport és Y jelentése karboxil- vagy triklóretiloxi-karbonil-cso- 25 port, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben Q és n jelentése a tárgyi körben megadott, Q3 jelentése oxigén- vagy kénatom, R3 jelentése hidrogénatom, fenil- vagy helyettesített fenil-, 30 így triklór-fenil-, pentaklór-fenil-, pentafluor-fenil-csoport — valamely (III) általános képletű vegyülettel — mely képletben R, R1, R2, Q2, Y és p jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, alto] n jelentése 1, Q jelentése oxigénatom, és R1, R2, Q2 és Y jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben R1, R2, Q2, Y és p jelentése a tárgyi körben megadott — oxidálunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 1, Q jelentése kénatom, és R1, R2, Q2, Y és p jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben R1, R2, Q2, Y és p jelentése a tárgyi körben megadott — kénnel reagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 1, Q jelentése kénatom, R1, R2, Q2, Y és p jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (V) általános képletű vegyületet — mely képletben R1, R2, Q2, Y és p jelentése a tárgyi körben megadott — P4S,0-vel reagáltatunk, és adott esetben valamely (1) általános képletű vegyületet sójából felszabadítjuk vagy sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) eljárása azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületek reakcióját közömbös oldószerben, vagy ilyen oldószerek elegyében, adott esetben vízelvonószer jelenlétében, szobahőmérsékleten végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy vízelvonószerként szimmetrikus vagy aszimmetrikus karbodiimidet alkalmazunk. 4. Az 1/a és 2. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oldószerként klórozott szénhidrogéneket, étereket, valamint dipoláros-aprotikus oldószereket alkalmazunk. 2 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában UNIPROP Reklám Kisszövetkezet — 58/88 6
