191167. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2-hidroximetil 1,4-dihidro-piridin-laktonok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 191 167 12 4. Eljárás gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű laktont, a képletben R, R1 R2 R3és R4jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 03. 20.) 5. Eljárás az (I) általános képletű laktonok előállítására, a képletben R jelentése halogénatom, triíluormetilcsoport, cianocsoport, nitrocsoport, valamint rövid szénláncú alkil- vagy alkiltiocsoport, R' jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R2 jelentése 1 - 6 szénatomos alkilcsoport, melyet adott esetben 1 vagy 2 oxigénatom, 1 kénatom vagy 1 —SO—csoport szakíthat meg, valamint adott esetben rendcsoporttal szubsztituálva lehet, R3 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben rövid szénláncú alkoxicsoporttal vagy alkilrészében rövid szénláncú dialkilaminocsoporttal szubsztituálva lehet, R4 jelentése 3 — 5 szénatomos alkenilcsoport, vagy rövid szénláncú alkilcsoport, amely adott esetben —COOH csoporttal, alkilrészében rövid szénláncú —COO-alkil csoporttal, hidroxilcsoporttal vagy alkilrészében rövid szénláncú dialkiiaminocsoporttal szubsztituálva lehet izomerek, izomerelegyek, racemátok és optikai antipódok formájában azzal a megszorítással, hogy R jelentése trifluormetilcsoporttól eltérő, ha R2 etilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű laktont, a képletben R, R\ R2, R3 jelentése a tárgyi körben megadott, g inert oldószerben bázissal deprotonálunk, majd egy (III) általános képletű vegyülettel, a képletben R4 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése könnyen lehasítható csoport, péjdául klór-, bróm- vagy jódatom, —OSOj—R5 általáig nos képletű csoport, amelyben R! jelentése alkil- vagy arilcsoport, alkilezzük. (Elsőbbsége: 1984. 03. 23.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 15 hogy -20 °C és +180 °C közötti hőmérsékleten dolgozunk. (Elsőbbsége: 1984. 03. 23.) 20 7. Az 5. és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy inert oldószerként savamidot, étert vagy szulfoxidot és bázisként fém-hidridet, fémamidot, fcm-alkil-vcgyülclct, fem-hidroxidot, és/vagy fémalkoholátot alkalmazunk. 25 (Elsőbbsége: 1984. 03. 23.) 8. Eljárás gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 5. igénypont szerint előállított (I) általános képletű laktont, à kép- 30 letben R, R\ R2, R3 és R4 jelentése az 5. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze, és a 35 keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 03. 23.) 4 db rajz 10
