191093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(1/S/-szubsztituált-propil)-/S/-alanil-/S/-prolin-észter-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTARSASAO ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (21)(3124/83) (22) A bejelentés napja: 83. 09. 08. (23) 85.02. 17. (3926/85) iám: szám (45) A leírás megjelent: 89. 06. 09. (11) (13) 191 093 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4: C 07 K 5/06 gíabatíöimí Tár. ", 7ULAJDyíj£> Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) dr. FODOR Tamás, 37%, dr. FISCHER János, 40%, oki. vegyészek, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., dr. STEFKÓ Béla, 15%, DOBAY László, 8%, oki, vegyészmérnökök, Budapest Budapest (54) ELJÁRÁS ÚJ N-[l(S)-SZUBSZTITUÁLT-PROPIL]-(S)-ALANIL-(S)-PROLIN-ÉSZTERSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új N-[l (S)-szubsztituált-propil]-(S)-alanil-(S)-prolinészter-származékok és sóik előállítására — ebben a képletben R peptidkötéssel kompatibilis védőcsoportként, adott esetben nitrocsoporttal helyettesített benzilcsoportot, és R1 etoxikarbonil-csoportot jelent — oly módon, hogy egy II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk — a II általános képletben R1, valamint a III általános képletben R jelentése az I általános képletnél megadott jelentésű — az S,S,S,konfigurációjú terméket egy savval só alakban leválasztjuk és kívánt esetben a bázist felszabadítjuk. Az előállított vegyületek az enalapril intermedierjei. ch3 0 IJ II H N-CH — C—N,C00R JL Itt.
