191066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapeném-származékok előállítására

1

191 066.

2

Mikroorganizmus

Példa

16.

száma

17.

N-formimidoil-tienamicin

(MK-0787)

A. pneumoniae A-9585

0,002

0,016

0,001

S. pyogenes A-9604

0,002

0,016

0,001

S. faecalis A 20688

1

4

0,25

S. aureus A-9537

0,008

0,25

0,001

S. aureus + 50% szérum A-9537

0,03

1

0,008

S. aureus (Penicillinre rezisztens) A-9606

0,016

0,5

0,002

S. aureus (Meticillinre rezisztens) A-15097

_-E. coli A 15119

0,016

0,6

0,008

ÏL coli A 20341-1

0,016

0,6

0,008

K. pneumoniae A-9664

0,06

0,13

0,03

K. pneumoniae A 20468

0,06

0,5

0,06

E. cloacae A-9659

0,06

2

0,06

F. cloacae A-9656

0,06

2

0,06

P. mirabilis A-9900

0,06

0,13

0,016

P. vulgaris A 21559

0,03

0,13

0,008

M. morganii A 15153

0,13

0,5

0,06

P. rettgeri A 22424

0,25

2

0,06

S. marcescens A 20019

0,06

0,13

0,016

P. aeruginosa A-9843A

0,25

>63

0,5

P. aeruginosa A 21213

0,13

16

0,13

MIC N-formimi-Mikroorganizmus

18.

Példa száma 19.

(Pg/ml)

20.

doil-tienamicin

(MK-0787)

S. pneumoniae A-9585

1

0,002

0,06

0,001

S. pyogenes A-9604

2

0,002

0,13

0,002

S. faecalis A 20688

63

0,5

16

0,25

S. aureus A-9537

32

0,004

0,5

0,002

S. aureus +50% szérum A-9537

63

0,008

2

0,004

S. aureus (Penicillinre rezisztens) A-9606

125

0,016

125

0,004

S. aureus (Meticillinre rezisztens) A 15097--E. coli A 15119

16

0,008

1

0,016

E. coli A 20341-1

16

0,008

2

0,016

K. pneumoniae A 9664

32

0,03

4

0,03

K. pneumoniae A 20468

63

0,06

4

0,06

E. cloacae A-9659

63

0,03

8

0,06

E. cloacae A 9656

125

0,03

16

0.06

P. mirabilis A-9900

32

0,03

4

0,016

P. vulgaris A 21559

32

0,016

4

0,016

M. morganii A 15153

32

0,06

8

0,06

P. rettgeri A 22424

32

0,13

8

0,13

S. marcescens A 20019

32

0,03

4

0,03

P. aeruginosa A 9843A

63

0,5

32

0,5

P. aeruginosa A 21213

63

0,06

16

0,13

IN VIVO HATÁS KIMUTATÁSA

A találmány szerinti néhány vegyület és az N- formimidoil-tienamicin (MK 0787) in vivo gyógyászati hatékonyságát úgy határozzuk meg, hogy egereket különféle, az alábbi táblázatban feltüntetett 60 mikroorganizmusokkal kísérletesen megfertőzünk,

majd e vegyületeket intramuszkulárisan beadjuk az állatoknak. Az alábbi táblázatban feltüntetjük a PD50-értékeket (a PDS0-érték az a mg/kg-ban megadott dózis, amely a fertőzött egerek 50%-át megvédi a fertőzéstől).

55

16