191053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoesav-pirperidil--észter- és piperidil-amid-származékainak és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 19] 053 2 C-sorozatú példák Előállítottuk az alábbi (I) általános képletü vegyületeket, ahol D egy (IV) általános képletű csoport: A példa sorszáma A B n r8 Konfiguráció op. : °C Előállítás C-l. 5-Indolil O 2 ■ ch3 endo 191-193 2 C-2. 5-lndolil 0 3 ch3 endo 148-149 10 C-3. 3-Jód-5-indolil 0 3 ch3 endo 172-174 6 C-4. 4-Indolil NH 2 ch3 exo 267—2693/ 1 C-5. 4-Indolil NH 2 ch3 endo 221-2233/ 1 C-6 5-Indolil NH 2 ch3 endo 220-221 1 D-sorozatű példák A fentiekhez hasonlóan állítottuk elő az alábbi (I) általános képletü vegyületeket, ahol A egy (III) általános képletü. D pedig egy (IV) általános képletü csoport: A példa sorszáma A B n Rs Konfiguráció o V 0 n Előállítás D-l. Ilii 0 2 ch3 endo I93-1951/ 7 D-2. III-II O 2 benzil exo 112-II42/ 7 D-3. III III 0 2 ch3 endo I54-I552/ 7 D-4. III III o 2 H endo I68-I692/ 9 D-5. III IV o 2 H endo 184-185'/ 9 D-6. III-IV o 2 H exo I66-I672 9 D-7. III IV o 2 CH, endo 24S-2464/ 7 D-8. III-VI 0 2 CH, endo 146-1472/ 7 D-9. III-VII o 2 ch3 endo 210-2115/ 7 D-10. III-VII! o 2 CH, endo 2166/ 7 D-l E III V o 3 ch3 endo 164-166 7 D-12. III IX o 3 CH, endo 163-164 7 D-l 3. III-X 0 2 ch3 endo 132-133 7 D-l 4. III-XI 0 2 ch3 endo 91-92 7 D-l 5. III-XII 0 3 ch3 endo 170-171 7 D-16. III-XIII o 2 ch3 endo 158-I592/ 7 D-l 7. III-XIV o 2 CH3 endo 159-1602/ 7 E-sorozatú példák Előállítottuk az alábbi (I) általános képletű vegyületeket, ahol A egy (Ú) vagy (III) általános képletü csoport és D egy (V) képletü csoport: A példa sorszáma A B A D csoport kapcsolódási helye op.: °C Előállítás E-l. 3-indolil O 3 219-2214/-’/ 7 E-2. III I NH 3 145-147 154-1562/ 7* E-3. III-XII O 3 159-160 1 * Kívánt cselben forró elanolban 10
