191041. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
1 191 041 2 acetonnal történő reagáltatással - 2,2-dimetildioxolán-4-il-csoporttá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű benzodiazepin-származékok - a képletben R, - R5 jelentése az 1. igénypont szerinti -, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R2, R3, R4 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén klóratomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R1, R2 R5 és R4 jelentése az 1. illetve 3. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R4 helyén brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R1, R2, R5 és R3 jelentése az 1., illetve 4. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén 2-4 hidroxilcsoporttal helyettesített 3-6 szénatomos alkil-amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzaljelö lemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az I. igénypont szerinti eljárás l-[(S)-[6-bróm-5-(o-klór-fenil)-2,3-dihidro-l,3-dimetil-2-oxo-lH-1,4-benzodiazepin-7-il]-3-[ 1,1 -bisz(hidroxi-metil)-0 etil]-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen a koleszterin intesztinális felszívódását gátló hatású készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy ö valamely, az 1. igénypont szerinti eljárásssal előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott - mint hatóanyagot inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összeu keverjük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l[(S)-[6-bróm-5-(o-klórfenil)-2,3-dihidro-1,3-dimetil-2-oxo-1 H-1,4-benzodiazepin-7-il]-3-[l, 1 -bisz(hidroxi-metil)-etil]-karba-25 midot alkalmazunk. 1 oldal rajz 8
