191026. lajstromszámú szabadalom • Inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagként alkalmazott ciklopropán-karbonsav-származékok előállítására
1 2 A találmány tárgya inszekticid, akaricid és illatszer készítmény és eljárás a hatóanyagként alkalmazott (1) általános képletű ciklopropán-karbonsav-származékok és e vegyíiletek sztereoizomer alakjainak és elegyeinek előállítására. A (I) általános képletben Xj és X2 jelentése azonos vagy eltérő halogénatom, A jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport továbbá egy (b) általános képletű csoport, —képletben R3 jelentése 2-6 szénatomos, egy vagy több telítetlen szénatomot tartalmazó alifás csoport előnyösen vinil-, propen-1-il-, 1,3-dieniltovábbá butén-l-il-csoport — továbbá egy (c) általános képletű csoport — a képletben R3 jelentése a fenti Rj’ és R2’ azonos vagy eltérő hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy naftilcsoport - továbbá egy (d) általános képletű csoport — a képletben R4 jelentése hidrogénatom, -CN csoport, vagy -C=CH-csoport, Rs jelentése metilcsoport, n értéke 0, 1 vagy 2- célszerú'cn 3-fenoxi-benzil- vagy a-dano-3-fenoxi-benzil- vagy CC-etinil-3-fenoxi-benzil-csoport. A (I) általános képletű vegyíiletek számos izomer formájában fordulnak elő, minthogy a ciklopropán gyűrű 1 és 3 helyzetében aszimmetriás szénatom van. lehetőség van az E/Z izomerizációra is az 1 ’, 2’ kettős kötés helyén, továbbá ha Xt és X2 jelentése egymástól eltérő az E/Z izomerizáció lehetősége is fennáll a 3’, 4’ kettős kötés helyén. Xj és X2 jelentése célszerűen klór-, bróm- vagy jódatom. Az A csoport szintén tartalmazhat egy vagy több aszimmetriás központot. Abban az esetben, ha A jelentése alkilcsoport, ez célszerűen metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, vagy n-butil-csoport. Abban az esetben, ha A jelentése 1 vagy több alkilcsoporttal szubsztituált benzilcsoport, szubsztituensként célszerűen metil- vagy etilcsoport jön számításba. Abban az esetben, ha A jelentése 1 vagy több alkenilcsoporttal helyettesített benzilcsoport, szubsztituensként célszerűen vinil-, allil-, 2-metil-allil- vagy izobutenil-csoport jön számításba. A találmány szerinti megoldáshoz tartozik azon (I) általános képletű vegyület előállítása is, ahol a savkötés IR-cisz- vagy IR-transz szerkezetű. A találmány tárgya közelebbről eljárás olyan (1) általános képletű vegyíiletek előállítására, ahol Xj és X2 azonos és jelentésük bróm- vagy klóratom, továbbá olyan (I) általános képletű vegyíiletek előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom tovább e vegyületek sói. Só megjelölés alatt alkálifémekkel, alkáliföldfémekkel. rézzel, cinkkel képzett sókat, továbbá az aminsókat értjük. A találmány tárgya továbbá olyan (I) általános képletű vegyíiletek előállítása, ahol A jelentés 14 szénatomos alkilcsopoft, célszerűen etilcsoport, : továbbá olyan vegyületek előállítása, ahol A jelentése Oí-ciano-3-fenoxi-benzil-csoport, továbbá olyan (1) általános képletű vegyületek előállítása, ahol A jelentése 3-allil-2-metil4-oxo-ciklopent-2en-Hl-csoport. A (I) általános képletű vegyületek kedvező hatásuknál fogva alkalmasak a paraziták elpusztítására. A növények e melegvérű állatok parazitái egyaránt elpusztíthatók e vegyületek segítségével. A találmány szerinti vegyületek alkalmasak arra, hogy segítségükkel növények és állatok para:dtáit, így rovarokat, fonalférgeket, atkákat pusztítsunk el. A (1) általános Képletű vegyületek alkalmasak arra, hogy a mezőgazdaságban a pikkelyesszárnyú lepkék és fedelesszárnyú rovarok lárváit továbbá a levéltetveket elpusztítsuk. A hatóanyagból hektáronként 10—300 g-ot kell felhordani. A (I) általános képletű vegyületek alkalmasak arra, hogy a háztartásban legyeket, szúnyogokat és csótányokat pusztítsunk el. A (I) általános képletű vegyületek hatásosak a növényeken lévő parazitákkal, így az atkákkal és fonalférgekkel szemben. A (I) általános képletű vegyületek segítségével elpusztíthatjuk az állatokon megtelepedett parazitákat. atkákat, mint például kullancsokat, elsősorban A Boophilus. Hyalomma, Amblyomma és Rhipicephalus fajtájú kullancsokat, továbbá különféle fajtájú rühöket, különösképpen a rühatkákat (psoroptikus és chorioptikus rühféleségek). A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületeket szokásos módon kártevőirtószerré alakítjuk, e készítmények alkalmasak a növények és melegvérű állatok parazitáinak elpusztítására. Hatóanyagként a készítmények legalább egy találmány szerinti vegyülctet tartalmaznak. Az előállított készítmények közül különösen a féregirtók értékesek. A kártevőirtószereket a mezőgazdasági iparban, az állatgyógyászatban ismert megoldások szerint állítjuk elő. A készítmény a találmány szerinti hatóanyag mellett egyéb kártevőirtó hatású anyagot is tartalmazhat. A készítményeket por.granula,szuszpenzió,emulzió, oldat aeroszolos oldat éghető töltények, stb. formájában állíthatjuk elő A készítmény a hatóanyag mellett valamilyen vivőanyagot és adott esetben egy nem-ionos felületaktív anyagot tartalmaz, ilymódon biztosítva a hatóanyag egyenletes díszpergálását. Vívőanyagként alkalmazhatunk valamely folyadékot, mint például vizet, alkoholt szénhidrogéneket, vagy egyéb szerves oldószereket, ásványi, állati vagy növényi olajokat, porokat, mint talkum, agyagot, szilikátot, kovasavat vagy valamilyen éghető port, mint tabu por (pyrethrum pogácsa). A találmány szerinti kártevőirtószer 0,005—10 tömeg hatóanyagot tartalmaz. A találmány szerinti rovarirtó készítményekhez hasonlóan az akaricid és nematodd készítmények a találmányszerinti vegyületek mellett egy vagy több kártevőirtó hatású vegyületet tartalmazhatnak. Az akaricid és nematocid készítményeket elsősorban por, granula szuszpenzió, emulzió, vagy oldat formájában állítjuk elő. Az akaricid készítményeket célszerűen nedvesíthető porok formájában állítjuk elő, ezek alkalmasak a lombozat befújására. E készítmény 1—80% hatóanyagot tartalmaz, a lombozat permetezésére alkalmas folyadék literenként 1—500 g hatóanyagot tartalmaz. A lombozat beszórására porkészítményt is alkalmazhatunk amely 0,05-3% hatóanyagot tartalmaz. A nematodd készítmények elsősorban folyékohy 191 026 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
