190992. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(hidroxil-fenil)-indol-származékok előállítására
1 190 992 2 anyagban R3 hidrogénatomot képvisel, 1-6 szénatomos alkilcsoportot viszünk be az indolgyűrü 1-helyzetébe, vagy a2) valamely olyan I általános képletű vegyületböl - ahol az R„ R2 és Rs szubsztituens közül egy vagy több 1-6 szénatomos alkoxicsoportot jelent és a többi szubsztituens, illetve az olyan R„ R2 és R5 szubsztituens, amelynek jelentése alkoxicsoporttól eltérő, a megadott jelentéssel rendelkezik - a jelenlévő alkoxicsoporto(ka)t lehasítjuk, és, amennyiben a kiindulási anyagban R3 hidrogénatomot képvisel, 1-6 szénatomos alkilcsoportot viszünk be az indolgyürű 1-helyzetébe vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet - ahol R,, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a fenti, a jelenlévő fenolos hidroxicsoport(ok) 1-6 szénatomos alkilcsoporttal éterezve is lehet(nek), R3 ezenkívül hidrogénatomot is jelenthet és Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom - hevítünk, majd a jelenlévő étercsoporto(ka)t lehasitjuk, és, amennyiben a kiindulási anyagban R3 hidrogénatomot képvisel, 1-6 szénatomos alkilcsoportot viszünk be az indolgyűrü 1-helyzetébe, és kívánt esetben az ax), a2) vagy b) eljárással kapott vegyületet alkilezzük és/vagy a jelenlévő acilcsoporto(ka)t lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan I álta- 5 lános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R5 jelentése hidroxicsoport vagy valamely 2-5 szénatomos alkanoil-oxicsoport, R3 jelentése valamely 1-6 szénatomos alkilcso- 10 port, R4 jelentése hidrogénatom vagy valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R2, Re és R7 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően he- 15 'yettesitett kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzaljellemezve, hogy valamely, az 1. vagy 2. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet - a képletben Rx, R2, R3, R4, R5, Re és R7 20 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyező-szokásos gyógyszerészeti hordozóanyagokkal, illetve hígítószerekkel gyógyszerkészítménnyé dolgozunk fel. 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényrzedő Üzem (878346/09) 88-1603 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató
