190989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dioxanil-metil-piperidin-származékok előállítására
1 190 989 2 ÍR spektrum: 1690cm Hidrogénklorid: op.: 262-265 °C. 30. példa I -[ ( 7-fluor-benzo-1,4-dioxán-2-iI ) -met il]-4- ( 5-klór-benzimidazol-2-on-l-il)-piperidin Szabad bázis: op.: 232-234 °C. NMR spektrum: 10,9 s (1H); 7,3-6,7 m (6H); 4,6-4,0 m (4H); 3,5-1,5 m (10H). IR spektrum: 1690cm“1. Hidrogénklorid: op.: 192-194 °C. 31. példa l-[ (6-fluor-benzo-l ,4-dioxán-2-il)-metil]-4- ( 5-fluor-benzimidazol-2-on-1 -il ) -piperidin Szabad bázis: op.: 209 °C. NMR spektrum: 11,0 s (1H); 7,4-6,7 m (6H); 4,6-4,0 m (4H); 3,5-1,5 m (10H). IR spektrum: 1690cm“1. Hidrogénklorid: op.: 237 °C. 32. példa l-f ( 7-fluor-benzo-1,4-dioxán-2-il ) -metil ]-4- (5-fluor-benzimidazol-2-on-l-il ) -piperidin Szabad bázis: op.:140°C (bomlás). NMR spektrum: 11,0s (1H); 7,4-6,7 m (6H); 4,6-4,0 m (4H); 3,5-1,5 m (10H). IR spektrum: 1685cm“'. Hidrogénklorid: op.: 247-250 °C (bomlás). 33. példa I -[ ( 6-fiuor-benzo-1,4-dioxán-2~il ) -met il]-4- ( 5-metil-benzimidazol-2-on-1-il)-piperidin NMR spektrum: 11,0 s (1H); 7,4-6,6 m (6H); 4,6-4,0 m (4H); 3,5-1,5 m + s (I3H). IR spektrum: 1685 cm“1. 34. példa /-/ ( 7 -fluor-benzo-1,4-dioxán-2-il) -metil]-4- ( 5-metiI-benzimidazol-2~on-1 -il ) -piperidin Szabad bázis: op.: 231 °C. NMR spektrum: 11,0 s (1H); 7,4-6,6m (6H); 4,6-4,0 m (4H); 3,5-1,5 m + s (13H). ÍR spektrum: 1685cm“1. Hidrogénklorid: op.: 292-295°C. 5 NMR spektrum: 10,9 s ( 1H); 7,1-6,2 m (6H); 4,6-4,0 m + s (7H); 3,5-1,5 m (10H). ÍR spektrum: 1685 cm“1. 35. példa l-[ ( 6-fluor-benzo-1,4-dioxán-2-il ) -metil j-4-( 5-metoxi-benzimidazol-2-on-l-il ) -piperidin 36. példa !-[ ( 7 -fluor-benzo-1,4-dioxán-2-il ) -metil ]-4- ( 5-metoxi-benzimidazol~2-on-1 -il ) -piperidin 15 NMR spektrum: 11,0 s (1H); 7,1-6,2 m (6H); 4,6-4,0 m + s (7H); 3,5-1,5 m (10H). IR spektrum: 1685cm"1. 2o Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (la) általános képletü N-metil-piperidin-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, a képletben 25 R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom vagy metilcsoport, R9 jelentése fluoratom, klóratom, metil- vagy metoxicsoport, 3Q R'° jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletü vegyületet, a képletben R6, R7 és Rs jelentése a fentiekben megadott, Z jelentése halogénatom vagy egy reakcióké-35 pes észtercsoport, valamely (III) általános képletü vegyülettel, a képletben R9 és R10 jelentése a fentiekben megadott, reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletü vegyületet, a képletben R6, R7, R8, R9 és R10 jelentése a fentiek-40 ben megadott, valamely reakcióképes szénsavszármazékkal, előnyösen ammónium-cianáttal, fémcianáttal, így kálium-cianáttal, továbbá szénsav-halogeniddel, klór-szénsav-észterrel, szénsav-diészterrel, karbamiddal, izokarbamíddal vagy 1,1-karbonil-diimidazollal reagáltatunk, majd a kapott (la) általános képletü vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás neuroleptikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (la) általános képletü vegyületet - a képletben R6, R7, R8 és R10 jelentése az 1. igénypontban megadott - ismert hordozóanyaggal és egyéb segédanyaggal elegyítve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 55 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel. Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878346/09) 88-1603 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető : Bálint Csaba igazgató
