190983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 190 983 I. példa 1 súlyrész 2-[2-(2-metil-l,4-benzodioxanil)]-2- imidazolin hidroklorid és 4 súlyrész mikrokristályos cellulóz elegyét 1 % magnéziumsztearáttal együtt tablettákká préseljük. A tabletták mérete olyan, hogy 10, 25, 50 mg hatóanyagot tartalmaznak. II. példa 1 súlyrész 2-[2-(2-metil-l,4-benzodioxanil)]-2- imidazolin hidroklorid és 4 súlyrész porlasztva szárított laktóz elegyét 1 % magnéziumsztearáttal együtt keményzselatinkapszulákba töltjük. A kapszulákba 10, 25, 50 mg hatóanyagot töltünk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű imidazolin-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik - ahol R1 jelentése 1-5 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, 4-7 szénatomos cikloalkil-, 4-7 szénatomos cikloalkenil- vagy fenilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R* jelentése a fenti, R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és HX jelentése sav - legalább egy molekvivalens etiléndiaminnal reagáltatunk és kívánt esetben az R1 helyén 2-4 szénatomos alkenil- vagy 4-7 szénatomos cikloalkenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet palládium/csontszén katalizátor jelenlétében R1 helyén 2-4 szénatomos alkil-, illetve 4-7 szénatomos cikloalkilcsoportoj tartalmazó vegyületre hidrogénezzük és a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. Elsőbbség: 1981. 07. 28. 2. Eljárás (I) általános képletű imidazolin-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik - ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy 3-4 szénatomos alkenilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely - adott esetben in situ előállított - (II) általános képletű vegyületet - ahol R1 5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 3-4 szénatomos alkenilcsoport, R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és HX jelentése sav - legalább egy mólekvivalens etilén-diaminnal reagáltatunk és a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag 10 elfogadható sóvá alakítjuk. Elsőbbség: 1981. 01. 30. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, - ahol R jelentése metilcsoport vagy etilcsoport, 15 HX jelentése hidrogénklorid - etiléndiaminnal reagáltatunk metanolban vagy etanolban. Elsőbbség: •1981.01.30. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 1-4 szénatomos alkilcsoportot 20 tartalmazó alkoholban hajtjuk végre és a (II) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és HX jelentése hidrogénklorid - (III) általános képletű vegyületből in situ állítjuk elő RONa általános képletű nátriumal-25 koxiddal - ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, majd a kapott vegyületet hidrogénkloriddal reagáltatjuk. Elsőbbség: 1981. 01. 30. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont 30 szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. Elsőbbség: 1981. 07. 28. 35 6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése a 2. igénypontban megadott - gyógyászatilag elfogadható hordozókkal és egyéb segédanyagokkal 40 összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. Elsőbbség: 1981. 01. 30. 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878346/09) 88-1603 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató
