190932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-piperazino-pteridinek-származékok előállítására
B) példa Tabletták, 8 mg 6-benzil-tio-4,7-dimorfolino-2-piperazin-pteridin hatóanyaggal 9 1 tabletta összetétele: hatóanyag 8,0 mg tejcukor 23,0 mg kukoricakeményítő 14,5 mg polivinilpirrolidon 4,0 mg magnézium-sztearát 0,5 mg 50,0 mg Előállítás: az előállítást úgy végezzük, mint a drazsémagokét. A tabletták jellemzői: súly 50 mg, átmérő 5 mm, biplán, kétoldalt simára csiszolt. C) példa Kúpok, 25 mg 6-benzil-tio-4,7-dimorfolin-2-piperazino-pteridin hatóanyaggal l kúp összetétele: hatóanyag 0,025 g kemény zsiradékj(például Witepsol H 19 vagy Witepsol H 45) 1,675 g 1,700 g Előállítás: a kemény zsiradékot megolvasztjuk és a megőrölt hatóanyagot az olvadékban 38 °C-on homogénen diszpergáljuk. A keveréket 35 °C-ra lehűtjük és kissé előhűtött kúpformákba öntjük. 1 kúp súlya 1,7 g. D) példa Szuszpenzió, 8 mg 6-benzil-tio-4,7-dimorfolino-2-pi-perazino-pteridin hatóanyaggal 100 ml szuszpenzió összetétele: hatóanyag 0,16 g karboximetilcellulóz 0,1 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,05 g p-hidroxi-benzoesav-propilészter 0,01 g nádcukor 10,0 g glicerin 5,0 g szorbit-oldat, 70%-os 20,0 g aroma 0,3 g desztillált víz 100 ml-re Előállítás: a desztillált vizet 70 °C-ra felmelegítjük, és keverés közben feloldjuk benne a p-hidroxi-benzoesav-metilésztert és -propilésztert, valamint a glicerint és a karboximetilcellulózt. Az oldatot szobahőmérsékletre lehűtjük, keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot és homogénen diszpergáljuk. Ezután az elegyhez adjuk és feloldjuk benne a cukrot, hozzáadjuk a szorbit-oldatot és az aromát, és a szuszpenziót légtelenítés céljából keverés közben levegőtől mentesítjük. E) példa Tabletták, 100 mg 6-benziI-tio-4,7-dimorfoIino-2-piperazin-pteridin hatóanyaggal 1 tabletta összetétele: hatóanyag 100,0 mg tejcukor 80,0 mg kukoricakeményítő 34,0 mg polivinilpirrolidon 4,0 mg magnézium-sztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: a hatóanyagot, a tejcukrot és a keményítőt összekeverjük és polivinilpirrolidon vizes oldatával egyenletesen átnedvesítjük. A nedves maszszát 2,0 mm lyukbőségű szitán átnyomjuk, szárítószekrényben 50 °C-on megszárítjuk, 1,5 mm lyukbőségű szitán átszitáljuk és a magnézium-sztearátot hozzáadjuk. A préseléshez kész keveréket tablettákká feldolgozzuk. 1 tabletta súlya 220 mg, átmérője 10 mm. A tabletták biplánok, mindkét oldalukon simára csiszoltak és egyik oldalukon osztóvájat van. F) példa Kemény zselatinkapszulák, 150 mg 6-benzil-tio-4,7- dimorfolino-2-piperazino-pteridin hatóanyaggal 1 kapszula tartalma: hatóanyag 150,0 mg kukoricakeményítő, szárított kb. 180,0 mg tejcukor, porított kb. 87,0 mg magnézium-sztearát 3,0 mg kb. 320,0 mg Előállítás: a hatóanyagot a segédanyagokkal elkeverjük, 0,75 mm lyukbőségű szitán átszitáljuk és megfelelő berendezésben homogenizáljuk. A végső keveréket 1. nagyságú kemény zselatinkapszulákba töltjük. 1 kapszula tartalma kb. 320 mg, a kapszula burkolata 1. nagyságú kemény zselatinkapszula. G) példa Kúpok, 150 mg 6-benzil-tio-4,7-dimorfolino-2-piperazino-pteridin hatóanyaggal 1 kúp összetétele: hatóanyag 150,0 mg polietilénglikol 1500 550,0 mg polietilénglikol 6000 460,0 mg polioxietilén-szorbitán-monosztearát 840,0 mg 2000 mg Előállítás: a kúpmasszát megolvasztjuk, a hatóanyagot homogénen elkeverjük benne és az olvadékot előre hűtött formákba öntjük. H) példa Szuszpenzió, 50 mg 6-benziI-tio-4,7-dimorfolino-2-10 piperazino-pteridin hatóanyag/5 ml 100 ml szuszpenzió összetétele: hatóanyag 1,0 g karboximetilcellulóz-nátriumsó 0,1 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,05 g p-hidroxi-benzoesav-propilészter 0,01 g nádcukor 10,0 g glicerin 5,0 g szorbit-oldat, 70%-os 20,0 g aroma 0,3 g desztillált víz 100 ml-re Előállítás: a desztillált vizet 70 °C-ra felmelegítjük, keverés közben hozzáadjuk a p-hidroxi-benzoesavmetilésztert és -propilésztert és feloldjuk benne a glicerint és a karboximetilcellulóz-nátriumsót. Az oldatot szobahőmérsékletre lehűtjük, keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot és homogénen diszpergáljuk. Ezután az elegyhez adjuk és feloldjuk benne a 190.932 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
