190916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aroil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavak és észterk előállítására
23 190.916 24 ges esetben kromatografálással elválasztjuk, és az R helyén jelenlevő észtercsoportot katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(3-hidroxi-4- metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képlett! vegyület aroilezését 3-benzil-oxi-4-metoxi-benzoil-kloriddal végezzük, a terméket az esetleges mellékterméktől szükséges esetben kromatografálással elválasztjuk, majd az R helyén jelen levő észtercsoportot és az aroilcsoport 3-helyzetű helyettesítőjében levő benzilcsoportot katalitikus hidrogénezéssel egyszerre távolítjuk el. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(4-fluor-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidín-propánsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyület aroilezését 4-fluor-benzoil-kloriddal végezzük, a terméket az esetleges mellékterméktől szükséges esetben kromatografálással elválasztjuk, és az R helyén jelen levő észtercsoportot katalitikus hidrogénezéssel eltávolítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(4-klór-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyület aroilezését 4-klór-benzoil-kloriddal végezzük, a terméket az esetleges mellékterméktől szükséges esetben kromatografálással elválasztjuk, és az R helyén jelen levő észtercsoportot kataiikus hidrogénezéssel eltávolítjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert 4-metoxi-benzoiI- kloriddal aroilezzük, majd a terméket szükséges esetben a keletkezett mellékterméktől kromatografálással elválasztjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(3-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert 3-metoxi-benzoilkloriddal aroilezzük, majd a terméket szükséges esetben a keletkezett mellékterméktől kromatografálással elválasztjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(2-metoxibenzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert 2-metoxi-benzoilkloriddal aroilezzük, majd a terméket szükséges esetben a keletkezett mellékterméktől kromatografálással elválasztjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás l-(3-hidroxi-4-metoxi-benzoil)-5-oxo-3-pirrolidin-propánsav-benzil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert 3-hidroxi-4-metoxibenzoil-kloriddal aroilezzük, vagy az aroilezést 3- benzil-oxi-4-metoxi-benzoil-kloriddaI valósítjuk meg, majd a terméket szükséges esetben a keletke-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 zett mellékterméktől kromatografálással elválasztjuk, és csak az aromás gyűrűt helyettesítő 3-benziloxi-csoportot debenzilezzük, vagy az 5. igénypont szerint előállított savat benzil-alkohollal szelektíven észterezzük. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(4-fluor-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-bep.zil-észtert 4-fIuor-benzoil-kloríddal aroilezzük, majd a terméket szükséges esetben a keletkezett mellékterméktől kromatografálással elválasztjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(4-klór-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert 4-klór-benzoil-kloriddal aroilezzük, majd a terméket szükséges esetben a keletkezett mellékterméktől kromatografálással elválasztjuk. 14. Eljárás a szenilitás kezelésére, a mentális teljesítmény növelésére és az emlékezethiány visszafordítására szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyület - ebben a képletben R1 jelentése fenil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport vagy hidrogénatom, X és Y azonosan vagy eltérően hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, 1^4 szénatomos alkoxicsoport vagy fenil-(1^1 szénatomos)alki!-csoport - hatásos mennyiségét a gaienikus gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal, így színezékekkel, ízjavító és illatanyagokkal, konzerválószerekkel és emulgeátorokkal gyógyszerkészítményekké, így előnyösen tablettákká, kapszulázott készítményekké, pasztillákká, pirululákká, parenterális utón beadható oldatokká, rektálisan alkalmazható szuppozitóriumokká, továbbá orálisan beadható szirupokká vagy szuszpenziókká, illetőleg szirup- vagy szuszpenzió-koncentrátumokká formulázzuk. 15. Eljárás a szenilitás kezelésére, a mentális teljesítmény növelésére és az emlékezethiány visszafordítására szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter és benzoil-klorid reakciójával, majd a termék katalitikus hidrogénezésével előállított l-benzoil-2-pirrolidin-propánsav hatásos menynyiségét a gaienikus gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal, így színezékekkel, ízjavító és illatanyagokkal, konzerválószerekkel és emulgeátorokkal gyógyszerkészítményekké, így előnyösen tablettákká, kapszulázott készítményekké, pasztillákká, pirulákká, parenterális utón beadható oldatokká, rektálisan alkalmazható szuppozitóriumokká, továbbá orálisan beadható szirupokká vagy szuszpenziókká, illetőleg szirup- vagy szuszpenzió-koncentrátumokká formulázzuk. 1 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Készült a Borsodi Nyomdában Felelős vezető: Horváth Ferenc
