190916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aroil-5-oxo-2-pirrolidin-propánsavak és észterk előállítására
rítjuk és újra szitáljuk. Az így kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel, majd a keverékből 225 mg súlyú tablettákat sajtolunk egy körülbelül 9 mm (11/ 32 inch) átmérőjű, szabványos konkáv présszerszámmal. Ilyen módon körülbelül 6000 tablettát állítunk elő, ezek egyenként 25,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5- oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter hatóanyagot tartalmaznak. X) példa 19 A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoiI)-5-oxo-2-pirrolidin--propánsav-benzil-észter 15 g Laktóz 1249 g Kukoricakeményítő 39 g Hidroxi-propil-cellulóz 30 g Magnézium-sztearát 7g Etanol-víz (50:50) elegy qs Az l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert, a laktózt és a hidroxi-propilcellulózt összekeverjük és a szükséges mennyiségű etanol-víz (50:50) eleggyel granuláljuk. A még nedvés granulátumot szitán átdolgozzuk, m ajd megszárítjuk és újra szitáljuk. Az így kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel, majd a keverékből 225 mg súlyú tablettákat sajtolunk egy körülbelül 9 mm (11/ 32 inch) átmérőjű, szabványos konkáv présszerszámmal. Ilyen módon körülbelül 6000 tablettát állítunk elő, ezek egyenként 2,5 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter got tartalmaznak. hatóanya-Y) példa A készítmény összetevői Mennyiség I-(4-Metoxi-bénzoiI)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter 6 g Laktóz 1268 g Kukoricakeményítő 39 g Hidroxi-propil-cellulóz 30 g Magnézium-sztearát 7g Etanol-víz (50:50) elegy qs Az l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert, a laktózt és a hidroxi-propilcellulózt összekeverjük és a szükséges mennyiségű etanol-víz (50:50) eleggyel granuláljuk. A még nedves granulátumot szitán átdolgozzuk, majd megszárítjuk és újra szitáljuk. Az így kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel, majd a keverékből 225 mg súlyú tablettákat sajtolunk egy körülbelül 9 mm (11/ 32 inch) átmérőjű, szabványos konkáv présszerszámmal. Ilyen módon körülbelül 6000 tablettát állítunk elő, ezek egyenként 1,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5- oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter hatóanyagot tartalmaznak. 20 Z) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin--propánsav-benzil-észter Laktóz Kukoricakeményítő Hidroxi-propil-cellulóz Magnézium-sztearát Etanol-víz (50:50) elegy 300 g 974 g 39 g 30 g 7g qs Az 1 -(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észtert, a laktózt és a hidroxi-propilcellulózt összekeverjük és a szükséges mennyiségű etanol-víz (50:50) eleggyel granuláljuk. A még nedves granulátumot szitán átdolgozzuk, majd megszárítjuk és újra szitáljuk. Az így kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel, majd a keverékből 225 g súlyú tablettákat sajtolunk egy körülbelül 9 mm (11/32 inch) átmérőjű, szabványos konkáv présszerszámmal. Ilyen módon körülbelül 6000 tablettát állítunk elő, ezek egyenként 50,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5- oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter hatóanyagot tartalmaznak. ,4,4) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin--propánsav-benzil-észter Laktóz Magnézium-sztearát 250 g 1723 g 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük oly módon, hogy a porkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 24,0 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidinpropánsav-benzil-észter hatóanyagot tartalmaznak. AB) példa A készítmény összetevői Mennyiség l-(4-Metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin--propánsav-benzil-észter Laktóz Magnézium-sztearát 25 g 1948 g 27 g A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, és a keveréket No. 4 nagyságú keményzselatin-kapszulákba töltjük oly módon, hogy a pojkeverékből egy-egy kapszulába 200 mg kerüljön. Ilyen módon körülbelül 10 000 kapszulát készítünk, ezek kapszulánként 2,5 mg l-(4-metoxi-benzoil)-5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter hatóanyagot tartalmaznak. 190.916 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
