190903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (3s)-3-[(/2-amino-4-tiazolil/-oxi-acetil)-amino]-4-alkil-2-oxo-1 azetidin-szulfonsav-származék előállítására
5 90.903 6 no)-4-tiazolil]-acetil]-amino}-4-metil-2-oxo-l-azetidin-szulfonsav-tetrabutil-ammóniumsót adunk, és az elegyet lassú levegőáram bevezetése mellett 24 órán át 35 °C-on keverjük. Az így kapott elegyet 75 ml 0,5 mólos kálium-dihidrogén-foszfát-oldattal 5 hígítjuk és 200 ml metilén-dikloriddal extraháljuk. A szerves fázist vákuumban koncentráljuk, 150 ml etil-acetátban felvesszük, 3x50 ml vízzel mossuk, vízmentes magnézium-szulfáton szárítjuk, és az oldószert vákuumban eltávolítjuk. A maradékot 50 ml 10 acetonban feloldjuk, 50 ml acetonban oldott 8,45 g (25 mmól) kálium-perfluor-butánszulfonáttal kezeljük, és 1 órán át szobahőmérsékleten keverjük. Az oldószereket vákuumban eltávolítjuk,- a maradékhoz 300 ml metiléndiklorid-etilacetát keveréket 15 (1:2) adunk, és a szerves oldatot 75 ml vízzel extraháljuk. Ezután a vizet csökkentett nyomáson eltávolítjuk, és a maradékot 0,5 Hgmm nyomáson foszforpentoxid felett 15 órán át szárítjuk. így 8,13 g cím szerinti vegyületet kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (IV) általános képletű azetidin-szulfonsav-származékok előállítására - a képletben R legfeljebb 4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R, 1^1 szénatomos alkilcsoport és M' alkálifématomazzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet - a képletben R, R, és M+ az előzőekben meghatározottak - oxidálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti élj árás azzal jellemezve, hogy mangánsó jelenlétében oxidálunk. 1 db rajz 4
