190902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aril-oxi-2,3,4,5-tetrahidro- 3-benzazepin-származékok és savaddiciós sóik előállítására 190905- 190905-
37 190.902 38 tunk, majd a kapott vegyületet redukáljuk, és adott esetben az (I) általános képletü, R helyén (5) általános képletű csoportot - R4 jelentése 1^1 szénatomos alkilcsoport - vagy nitro-fenil-(l-4 szénatomos)alkilén-csoportot tartalmazó vegyületet, R jelentésében 1-5 szénatomos alkilcsoportot vagy amino-fenil-(l-4 szénatomosjalkilén-csoportot - a képletben X, Y és Y2 jelentése a tárgyi körben megadott - tartalmazó vegyületté redukáljuk, és adott esetben az (I) általános képletü, R helyén ciano-(l-4 szénatomos)alkilén- vagy karbamoil-(l-4 szénatomos)alkilén- vagy karbamoilcsoportot tartalmazó vegyületeket, R helyén amino-alkilén-csoportot tartalmazó vegyületté redukáljuk, és adott esetben az (I) általános képletű, R helyén (10) általános képletű csoportot tartalmazó vegyületet R helyén metilcsoportot tartalmazó vegyületté redukáljuk, és kívánt esetben bármely, X helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - a többi helyettesítő jelentése a tárgyi körben megadott - X helyettesítőként halogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté alakítunk, és kívánt esetben bármely kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyület valamely savaddíciós sójából felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az R helyén 1-5 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(2-aminoetil)-2,3,4,5-tetrahidro-l-(p-trifluor-metil-fenoxi)-3- benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként 2- amino-etil-csoportot, X helyettesítőként p-helyzetű trifluor-metil-csoportot, Y, és Y2 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7,8-dimetoxi-2,3,4,5-tetrahidro-l-(p-trifluor-metil-fenoxi)-3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként hidrogénatomot, X helyettesítőként p-helyzetű trifluormetil-csoportot, Y, és Y2 helyettesítőként metoxicsoportot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(m-klór-fenoxi)-7,8-dimetoxi-2,3,4,5-tetrahidro-3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként hidrogénatomot, X helyettesítőként m-helyzetű klóratomot, Y, és Y2 helyettesítőként metoxicsoportot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 20 7. Az 1. igénypont szerinti élj árás l-(p-metoxi-fenoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként hidrogénatomot, X helyettesítőként p-helyzetű metoxicsoportot, Y, és Y2 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(2-amino-lmetil)-etil-2,3,4,5-tetrahidro-l-(p-trifluor-metil-fenoxi)-3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként (2-amrno-l-metil)-etil-csoportot, X helyettesítőként p-helyzetű trifluor-metil-csoportot, Y, és Y2 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7,8-dimetoxi-lfenoxi-2,3,4,5-tetrahidro-3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként hidrogénatomot, X helyettesítőként hidrogénatomot, Y, és Y2 helyettesítőként metoxicsoportot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 10. Az 1. igénypontszerintiel}árás7,8-dimetoxi-3- metil-l-fenoxi-2,3,4,5-tetrahidro-3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként metilcsoportot, X helyettesítőként hidrogénatomot, Y, és Y2 helyettesítőként metoxicsoportot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7,8-dimetoxi-l(p-metoxi-fenoxi)-3-metil-2,3,4,5-tetrahidro-3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként metilcsoportot, X helyettesítőként p-helyzetű metoxicsoportot, Y, és Y, helyettesítőként metoxicsoportot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) altalános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(3-aminopropil)-2,3,4,5-tetrahidro-1 -(p-trifluor-metil-fencxi)-3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként 3-amino-propil-csoportot, X helyettesítőként phelyzetű trifluor-metil-csoportot, Y, és Y2 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7,8-dimetoxi-3- metil-2,3,4,5-tetrahidro-l-(p-trifluor-metil-fenoxi)- 3-benzazepin és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyettesítőként metilcsoportot, X helyettesítőként p-helyzetű trifluor-metil-csoportot, Yj és Y2 helyettesítőként metoxicsoportot tartalmazó reagenseket alkalmazunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 14. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
