190814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új poliéter típusú antibiotikumok előállítására
1 190814 2 8. Táblázat In vitro* LL-C23 024a koncentrációja ppm Aktivitás (48 óra elteltével) H. Contort. O. Circum. T. Axei ellen T. Colub. T. Aceti 500 8 8b 8b . 8 6 250 7 8b 8b 7 6 125 7 7 7 6 6 625 7 6 7 6 6 31,25 6 6 0 6 6 0 (Kontroll) 0 0 0 0 0 a’A vizsgálatot 96 lyuku szövettenyészet-lemezen végezzük, az LL-C23 024a vegyületet kétszer desztillált vízben oldjuk ; 25 pl LL-C23 024a oldatot és 25 ni nematóda tenyészetet adunk egy-egy lyukba. Aktivitás jelölése : n p... 8 = nincs mozgás (nyilvánvaló pusztulás) u elda 1 = jelentősen csökkent mozgékonyság 6 = csökkent mozgékonyság 0 = a fajra jellemző normális mozgékonyság b) 24 órán belül Ezekben a kísérletekben a sejttömeg kinyerése előtti nyers, 1000-4000 ppm nematocid hatású antibiotikumot tartalmazó fermentlevet vizsgáltuk. Ugyancsak vizsgáltuk a 31,25-500 ppm LLC23 024a anyagot tartalmazó tápöt, a vizsgálandó anyagot aceton, víz 1 : 1 arányú elegyében oldva vittük be a tápba. 9. Táblázat Vizsgált vegyület Koncentráció a tápban (ppm) Aktivitás (% csökkenés)*** N. dubius A. tetraptera ellen * LL-C23 024a 4000 73 ■ _ tenyészet 2000 44 53 fermentleve 1000 65 33 LL-C23 024a jelzésű anyag 500 70 SA** 250 63 SA 125 61 SA 62,5 29 SA 31,25 32 SA * az LL-C23 024a mennyiségét nem határoztuk meg. ** gyenge aktivitás, a székletvizsgálat során megnövekedett számú végbélgilisztát találtunk. *** a fertőzött, gyógyszerrel nem kezelt kontrolihoz hasonlítva. Az LL-C23 024a jelzésű antibiotikum hatása 20 Meloidogyne incognita gyökércsomó nematóda lárvákra“’ in vitro vizsgálatban (mikrotiter lemezek ; 50 ml teljes térfogat). A vizsgálatot az A példában leírthoz hasonlóan végezzük. 25 10. Táblázat Aktivitás11’ 30 Koncentráció0’ 24 óra 48 óra ppm Id’ 2d’ ld’ 2a) b) c) d) 300 8 _ 8 _ 150 7-8 — 75 6 6 7 7 35 37,5 0 0 0 0 18,75 0 0 0 0 0 0 0 0 0 a) A lárvák többsége J2S fejlettségi állapotú és 4Q paradicsomgyökérről származik. b) Az aktivitás jelölésére alkalmazott számok jelentése azonos a 7. táblázatnál megadottal. c) Desztillált vizes oldat. d) 1 és 2 párhuzamos vizsgálatokat jelölnek. 45 Az LL-C23 024a v és ß jelzésű antibiotikumok in vitro antibakteriális hatását all. táblázatban mutatjuk be. 50 11. Táblázat Mikroorganizmus Minimális gátló koncentráció (pg/ml) LL-C23 024a LL-C23 024v LL-C23 024ß Gram-pozitiv coccusok Streptococcus faecium ATCC 8043 0,31 1,57 0,79 Staphylococcus aureus 82 ATCC 6538P 6,25 6,25 62,5 Micrococcus luteus PCI ATCC 9341 12,5 12,5 250 Gram-pozitív pálcák Bacillus megaterium 164 ATCC 8011 12,5 7,5 125 Bacillus sp. E ATCC 27859 0,39 0,79 6,25 Bacillus subtilis NRRL 558 12,5 25 250 Bacillus sp. TA ATCC 27 860 6,25 12,5 125 7
