190796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-dihidrotiazolil-3-kinolin-karboxamid származékok előállítására
1 190 796 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletü új N-dihidrotiazolil-3-kinolin-karboxamid-származékok és ásványi vagy szerves savakkal képezett addíciós sói - ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R, jelentése a 6- vagy 7-helyzetben hidrogénvagy halogénatom, 1-4 szénatomos egyenes szénláncú alkilcsoport vagy 3-5 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy metiltio- vagy trifluormetil-csoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet, - ahol R és R, jelentése a fenti és X jelentése klór- vagy brómatom, vagy hidroxilcsoport vagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport -2-aminotiazolinnal reagáltatunk és a kapott terméket izoláljuk és kívánt esetben sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1982. 03. 15. 2. Eljárás (I) általános képletü új N-dihidrotiazolil-3-kinolin-karboxamid-származékok és ásványi vagy szerves savakkal képezett addíciós sói - ahol R jelentése hidrogénatom, R, jelentése hidrogénatom előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet - ahol R és R, jelentése a fenti és X jelentése klór- vagy brómatom, vagy hidroxilcsoport vagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport - 2-aminotiazolinnal reagáltatunk és a kapott terméket izoláljuk és kívánt esetben sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1981. 06. 12. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü terméket - ahol X jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport és R és Rj jelentése a fenti - 2-aminotiazolinnal reagáltatunk alkilezett alumíniumszármazék jelenlétében. Elsőbbsége: 1982. 03. 15. 4. Az 1. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R jelentésében hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R, jelentésében hidrogén- vagy klóratomot vagy metoxicsoportot vagy a 6. helyzetben fluoratomot vagy metil-, etil-, izopropil-, metiltiovagy trifluormetilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet - ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R, jelentése hidrogén- vagy klóratom, vagy metoxicsoport vagy R, a 6-helyzetben fluoratomot, vagy metil-, etil-, izopropil-, metiltio- vagy trifluometilcsoportot jelent -, és X jelentése az 1. ill. 3. igénypontban megadott - 2-aminotiazolinnal reagáltatunk. Elsőbbsége: 1982. 03. 15. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek - ahol - R, jelentése a 4. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom és R, és X jelentése a 4. igénypontban megadott, 2-aminotiazolinnal reagáltatunk. Elsőbbsége: 1982. 03. 15. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás, R és Rí helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállitására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet - ahol R és 0 R, jelentése hidrogénatom és X jelentése a 2. igénypontban megadott - 2-aminotiazolinnal reagáltatunk. Elsőbbsége: 1981. 06. 12. 7. Az 1. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, R helyén hidrogénatomot és R, helyén 6- etilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom és Rj jelentése 6-helyzetben lévő etilcsoport és X jelentése az 1. ill. 3. igénypontban megadott, - 2-aminotiazolinnal reagáltatunk. Elsőbbsége: 1982. 03. 15. 8. Az 1. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, R helyén hidrogénatomot és Rj helyén 6- klóratomot tartalmazó (I) általános képletü vegyü-2^ letek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom és R, jelentése 6-helyzetben levő klóratom és X jelentése 1. ill. 3. igénypontban megadott - 2-aminotiazolinnal reagáltatunk. Elsőbbsé- 30 ge: 1982. 03. 15. 9. Az 1. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, R helyén metilcsoportot, és R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet, ahol R jelentése metilcsoport és R, jelentése hidrogénatom és X jelentése az 1. ill. 3. igénypontban megadott - 2-aminotiazolinnal reagáltatunk. Elsőbbsége: 1982. 03. 15. 4U 10. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (II) általános képletü terméket, vagy legalább egy savaddícíós sóját - ahol a szubsztituensek jelentése az I. igénypont szerinti - szoká- 45 sós gyógyászati segédanyagokkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé készítünk ki. Elsőbbsége: 1982. 03. 15. 11. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont 50 szerinti előállított (II) általános képletü terméket, vagy legalább egy savaddíciós sóját - ahol a szubsztituensek jelentése a 2. igénypont szerinti - szokásos gyógyászati segédanyagokkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé készítünk ki. Elsőbbsége: 55 1981. 06. 12. 1 oldal rajz 8
