190793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n[(4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il)-alkilén]-aza spiroalkándionok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 793 2 B egy (6) általános képletű, adott esetben helyettesített fenilcsoportot és ebben R hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy halogénatomot képvisel, n = 4 vagy 5 -és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XII) általános képletű vegyület - ebben a képletben B jelentése a fent megadottal egyező, Z 3,4-helyzetű kettőskötést vagy 4-helyzetű hidroxilcsoportot képvisel -a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, felemelt hőmérsékleten valamely (III) általános képletű spiroalkán-glutársav-származékkal - ebben a képletben A és n jelentése egyezik a fent megadottal, X pedig valamely kicserélhető csoportot képvisel - reagáltatunk, és ha a (XII) általános képletű kiindulási vegyület Z helyén 4-hidroxilcsoportot tartalmazott, a kapott reakcióterméket dehídratáljuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy >r. a) valamely (III) általános képletű vegyületet - ebben a képletben A és n jelentése megegyezik a fent megadottal, X pedig kicserélhető csoportot, célszerűen klorid-, bromid-, jodid-, szulfát-, foszfát-, tozilát vagy mezilátcsoportot képvisel - valamely, a (XII) általános képletű vegyület körébe ® tartozó (V) általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - reagáltatunk, vagy b) valamely, a (XII) általános képletű vegyület körébe tartozó (IV) általános képletű vegyületet - 10 ahol R jelentése a fentivel egyező - valamely (III) általános képletű vegyülettel - ahol A, X és n jelentése egyezik a fent megadottal - reagáltatunk és a kapott (II) általános képletű köztiterméket - ahol B, A és n jelentése a fentivel egyező - dehídratáljuk, 15 és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket - ahol A, B és n jelentése megegyezik az 1. igénypont- 20 ban megadottal - hatóanyagként tartalmazó neuroleptikus, főként trankvilláns hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 2. igénypont szerint előállított hatóanyagot gyógyászati szempontból elfogadható vivő- 25 anyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve, orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 3 oldal rajz 6
