190791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-etil-triazol-származékok előállítására
1 190 791 2 általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a bázist feleslegben alkalmazzuk, amely legfeljebb a fenilketon egy móljára számított moláris mennyiség kétszereséig terjed. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű foszfonátot - a képletben R, jelentése az 1. igénypont szerinti - és a bázist - 40 °C-tól + 40 °C-ig terjedő hőmérséklet-tartományban és a (II) általános képletű ketonnal - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - - 20 °C és + 80 °C közötti hőmérsékleten reagálta tjük. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy az első reakciólépést - 20 °C és + 40 °C közötti hőmérsékleten, a második reakciólépést 0 °C és + 60 °C közötti hőmérsékleten valósítjuk meg. 13. A 8. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a reakciót egy éterben valósítjuk meg. 14. A 3. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű fenilketon - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - és a (IV) általános képletű lH-l,2,4-triazolil-metilfoszfóniumsó - a képletben R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - reagáltatását úgy valósítjuk meg, hogy a (IV) általános képletű metil-foszfóniumsót először egy erős bázissal, majd ezt követően a (II) általános képletű fenilketonnal reagáltatjuk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy bázisként egy fémhidridet használunk. 16. A 14., 17. vagy a 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a bázist feleslegben alkalmazzuk, amely legfeljebb a (II) általános képletű fenilketon egy mólnyi mennyiségére számított moláris mennyiség kétszereséig terjed. 17. A 14. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű foszfóniumsót - a képletben R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - és a bázist - 40 °C-tól + 80 °C-ig terjedő hőmérséklet-tartományban, és a reakcióelegyet a (II) általános képletű ketonnal - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - — 20 “C és '+ 110 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy az első reakciólépést — 20 °C és + 40 °C közötti hőmérsékleten, a második reakciólépést 0 °C és 60 °C közötti hőmérsékleten valósítjuk meg. 19. A 14. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerként étert alkalmazva, valósítjuk meg. 20. A 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű fenilketon - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - és a (III) általános képletű metil-foszfonát - a képletben R, jelentése az 1. igénypont szerinti - reagáltatása során a (III) általános képletű foszfonátot egy fémhidrid feleslegével, a (II) általános képletű fenilketon egy mólnyi mennyiségére számított kétszeres moláris mennyiségig terjedő feleslegével egy éterben mint oldószerben - 40 °C-tól + 40 °C-ig terjedő hőmérsékleten reagáltatjuk, és a reakcióelegyet ezt követően a (II) általános képletű fenilketonnal - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - - 20 °C és + 80 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk és a kapott (V) általános képletű triazolil-sztirolt - a képletben Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - katalizátor jelenlétében 0 °C-1(X) °C-ig terjedő hőmérsékleten és 10s— 100 • 105 Pa nyomás alatt hidrogénezzük. 21. A 20. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű foszfonátot - a képletben R1 jelentése az 1. igénypont szerinti - bázisként fém-hidriddel reagáltatunk, oldószerként valamilyen étert használunk és a reakció hőmérséklete - 20 °C és + 40 °C közötti és a (II) általános képletű fenilketonnal - a képletben Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - 0 °C és 60 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk, a kapott (V) általános képletű triazolil-sztirolt - a képletben Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - ródium-oxid/ platina-oxid keverék-katalizátor jelenlétében 10 °C~- 30 °C közötti hőmérsékleten és 105—8 • 105 Pa nyomás alatt hidrogénezzük. 22. A 3. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben Ar és R jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű fenilketon - a képletben Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - és egy (IV) általános képletű metil-foszfóniumsó - à képletben R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - reagáltatása során a foszfóniumsót először egy fém-hidrid, a (II) általános képletű fenil-keton mólnyi mennyiségére számitott kétszeres moláris mennyiségéig terjedő feleslegével egy éterben, mint oldószerben, - 40 °C-tól + 80 *C-ig terjedő hőmérsékleten, ezt követően a (II) általános képletű ketonnal — 20 °C és + 110°C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk és a kapott (V) általános képletű triazolil-sztirolt - a képletben Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - katalizátor jelenlétében, 0 °C-100 °C közötti hőmérsékleten és 105—100 * 10s Pa nyomás alatt hidrogénezzük. 23. A 22. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
