190730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 730 2 10-[N-(7-guanidino-3-hidroxi-heptanoil)-L-, D- és DL-treonil]-I,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekán 10-[N-(9-guanidino-nonanoil)-L-, D- és DL-treonil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-j3-benzil]-L-, D és DL-aszpartil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(7-guanidino-3-hidroxi-heptanoil)-L-, D- és DL-aszpartil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(9-guanidino-nonaoil)-L-, D- és DL-aszpartil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-, D- és DL-glutamil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-tN-(7-guanidino-3-hidroxi-heptanoil)-L-, D- és DL-glutamil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(9-guanidino-nonanoil)-L-, D- és DL-glutamil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N“-(7-guanidino-heptanoil)-L-, D- és DL-arginil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[Na-(7-guanidino-heptanoil)-L-, D- és DL-arginil)-1,5-di-terc-butoxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[NOÎ-(7-guanidino-heptanoil)-NG-nitro-L-, D- és DL-arginil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[Na-(7-guanidino-3-hidroxi-heptanoil)-L-, D- és DL-arginil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-, D- és DL-fenilalanil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(7-guanidino-heptanoil)-L-, D- és DL-fenilalanil]-l,5-di-terc-butoxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(7-guanidino-3-hidroxi-heptanoil)-L-, D- és DL-fenilalanil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(7-guanidino-3-acetoxi-heptanoil)-L-, D- és DL-fenilalanil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[N-(9-guanidino-nonanoil)-L-, D- és DL-fenilalanil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-l,5,10-triazadekàn 10-[Na-(7-guanidino-heptanoil)-Nim-benzil-oxi-karbonil-L-, D- és DL-hisztidil]-l,5-dibenzil-oxi-karbonil-1,5,10-triazadekàn Kísérleteket végeztünk arra vonatkozóan, hogy megállapítsuk a találmány szerinti vegyületek stabilitását vizes közegben, a Bacillus subtilis növekedését gátló aktivitását, az egér leukémia L1210 sejtek elszaporodását gátló in vitro aktivitását, és az egérre gyakorolt in vivo élettartam növelő aktivitását és toxicitását olyan egerek esetén, amelyeknek azonos sejteket ültettünk be. A 2. táblázatban összefoglaltuk azokat a vegyületeket, amelyeket ezekben a tesztekben használtunk. 5 10 15 20 10
