190729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenetil- alfa-fenil-piperidin-3-propiononitril-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 190 729 aril-szulfonil-csoport — reagáltatunk, majd kívánt esetben egy fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége 1983. 08. 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R,, R,, R3, R, és .Rj helyettesítők közül kettőnek a jelentése hidrogénatomtól eltérő, 1-4 szénatomos alkil-tiocsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy (3-6 szénatomos)-cikloalkil-(l-4 szénatomos) alkoxi-(l-4 szénatomos)alkoxicsoport, R7, R« és R9 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, R» jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, R7, Rs és R» jelentése, hidrogénatom vagy metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében R,, R2, R3, R», Rj és Rs jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol R7, R« és R, jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és X jelentése reakcióképes csoport, előnyösen klóratom — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 11.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R(, Rj, Rj, R, és Rj jelentése metoxicsoport, metil-tiocsoport, metilcsoport vagy 2-(ciklopropil-metoxi)-etoxi-csoport, továbbá hidrogén-, klór- vagy fluoratom, illetve az Rt, Rj, Rj, R, és Rs csoportok közül két szomszédos metilén-dioxi- vagy etilén-dioxicsoport, R« jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos)alldlcsoport, R7, Rb és R, jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2, Rj, R,, Rs, R6 jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol R7, R, és R, jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése reakcióképes csoport, előnyösen klóratom — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 11.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R|, R2, R3, R* és Rj jelentése metoxicsoport, metil-tiocsoport, metilcsoport, hidrogén-, klór- vagy fluoratom illetve Rí, R2, Rj, R, és Rj csoportok közül két szomszédos metilén-dioxivagy etilén-dixoicsoport, R7, R, és R» jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és R« jelentése izopropilcsoport, etilcsoport, ciklopentilcsoport, ciklopropilmetil-csoport vagy hidrogénatom — azzal jellemezve, hogy egy általános képletű vegyületet — ahol R,, R2, R3, R,, Rj és R« jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (ül) általános képletű vegyülettel — ahol R7, R8 és R, jelentése hidrogénatom vagy megoxicsoport és X jelentése reakcióképes csoport, előnyösen klóratom — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 11.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rí, R2, R3, Rj és Rj jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkil-tiocsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, (3-6 szénatomos) cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkoxi-(l-4 szénatomos) alkoxicsoport, illetve az Rí, Rj, R3, R, és R5 csoportok közül két szomszédos metilén-dioxi- vagy etilén-dioxicsoport, és R« jelentése izopropilcsoport, R7, R, és R9 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület — ahol R,, R2, R3, R,, R3 és R« jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (ül) általános képletű vegyülettel — ahol R7, R, és R, jelentése a tárgyi kör szerinti, és X jelentése reakcióképes csoport előnyösen klóratom — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983- 08. 11.) 5 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R,, R2, R3, R, és Rj közül kettő metoxicsoport, vagy az R,, R2( R(, R, és Rj csoportok közül két szomszédos metiléndioxi- vagy etiléndioxicsoport, és az említett helyettesítők közül egy 10 további hidrogénatom vagy metoxicsoport és R« jelentése izopropilcsoport, R7 és R* jelentése metoxicsoport és R, jelentése hidrogénatom — azzal jellemezve, hogy egy (H) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2, R3, R», Rj és R» jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (III) általános 15 képletű vegyülettel — ahol R7, R, és R, jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése reakcióképes csoport, előnyösen klóratom — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 11.) 7. Eljárás Ca~-antagonista hatású, és elsősorban magas vérnyomás csökkentésére alkalmas gyógyszerkészítmé-20 nyék előállítására, azzál jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R,, Rj, R3i R,, R,, R,, R7, R» és R9 jelentése az 1. igénypontban megadott, illetve előnyösen a 2-6. igénypontban meghatározott bármelyik vegyületet, vagy ezen vegyüle- 25 tek valamelyik diasztereomerjét és/vagy valamelyik enantiomerjét, illetőleg mindezek gyógyászati szempontból elfogadható savakkal képezett savaddíciós sóját a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal öszszekeverve gyógyszerkészítményekké alakítunk. (El- 30 sőbbsége: 1983. 08. 11.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű l-fenetil-of-fenil-piperidin-3-propionitril-származékok, ezek két lehetséges diasztereoizomer-párjának és/vagy enantiomerjeinek, továbbá az említett vegyüle-35 tek, diasztereoizomerek és enantiomerek gyógyászati szempontból elfogadható savakkal képzett savaddíciós sóinak előállítására a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, 40 Rj és R3 jelentése metoxicsoport vagy klóratom, R* és Rj jelentése hidrogénatom, Rs jelentése izopropilcsoport, R7 és Rj jelentése metoxicsoport — azzal jellemezve, hogy 45 valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2, R3, Rj, Rj és R« jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (ül) általános képletű vegyülettel — ahol R7, Rj és R, jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése reakcióképes csoport, előnyösen halogénatom, alkil-szulfonil- vagy aril- 50 -szulfonil-csoport — reagál láttunk, majd kívánt esetben egy fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 16.) 9. Eljárás Ca**-antagonista hatású, és elsősorban magas vérnyomás csökkentésére alkalmas gyógyszerkészítmé-55 nyék előállítására, azzal jellemezve, hogy a 8. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Rí, R2, Rj, Rj, Rj, R*, R?, Rj és R, jelentése a 8. igénypontban megadott, bármelyik vegyületet, vagy azon vegyületek valamelyik diasztereomeijét és/vagy valamelyik enantiomerjét, illetőleg mindezeknek gyógyászati szempontból elfogadható savakkal képezett savaddíciós sóját a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal öszszekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 16.) S lap képletekkel 9
