190693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények filmbevonására
10 190693 11 A magok bevonását az alábbiak szerint elkészített bevonó diszperzióval végezzük: 0,08 kg hidroxipropil-metilcellulózt (Pharmcoat 606; Shinetshu, Japán) 800 ml vízben feloldunk, hozzáadunk 0,05 kg pigment-diszperziót és 0,03 kg dimetil-polisziloxán emulziót (E2 szillkonemulzió; Wacker Ch.) és 400 ml 96%-os etilalkoholt. A rendszert jól elkeverjük, majd Pryma kolloidmalmon átengedve homogenizáljuk. A pigmentszuszpenziót úgy készítjük, hogy 0,0004 kg hidroxipropil-cellulózt (Klucel LF; Hercules) feloldunk 25 g 96%-os etilalkoholban, majd az oldatban eldiszpergálunk 7,9 g titándioxidot és 6,7 g Certolake Sunset Yellow (Williams Co.) pigmentanyagot. A fenti bevonó diszperzióból a magok bevonására 840 g-ot használunk fel. A filmbevonást a következő módon végezzük: A tabletta magokat 75 °C hőmérsékletű fluidizáltató levegővel kb. 40 ®C-ra előmelegítjük, majd a bevonó diszperziót 30 ml/perc adagolási sebesség és 3 bar porlasztási nyomás alkalmazása mellett ráporlasztjuk az élénk fluidizációs mozgásban tartott magok felületére. A filmbevonó szuBzpenzió utolsó 50 ml-éhez hozzáadjuk 4 g polioxietilén-glikol 6000 (Carbowax 6000) 50 ml vízzel készült oldatát, majd a porlasztás befejezése után a fluldizáltatást hideg levegő átszivatásával folytatjuk, mindaddig, amíg a kilépő levegő hőmérséklete a bevonás közbeni 55-58 *C értékről 36 °C alá nem hül. Narancseárga színű, fényes, egyenletes bevonattal ellátott tablettákat állítunk elő. 7. példa Eljárás 500 mg L-3-(3,4-dihidroxifenil)-2- -metilalanln hatóanyagot tartalmazó tabletta bevonására A WSLD feltéttel felszerelt Glatt WSG 120 berendezés anyagtartályába bemérünk 75 kg 0,70 g átlagtömegű, 12 mm átmérőjű, bikonvex alakú tablettamagot. A magok törési szilárdsága nagyobb mint 180 N, kopási veszteségük kisebb mint 0,1%, széteaéai idejük rövidebb mint 5 perc. A tabletták hatóanyagként 564 mg L-3-{3,4-dihidroxifenil)-2-metilalanin 1,5 HiO-t tartalmaznak. A magok bevonását az alábbiak szerint elkészített vizes bevonó diszperzióval végezzük: 0,8 kg hidroxipropil-metilcellulózt (Pharmcoat 606) feloldunk 8,0 liter vízben, majd az oldat 2 literéhez hozzáadunk 0,232 kg titándioxidot, 0,060 kg Certolake Tartrazint (Williams Co.) és 0,076 kg magnézium-sztearátot. Az így kapott durva diszperziót Eryma MZ 80 típusú kolloidmalmon kétszer átengedve homogenizáljuk, majd az oldat fő tömegéhez hozzákeverjük, és a rendszerben elhomogenizálunk még 0,303 kg dimelil-polisziloxón emulziót is (35%-os Wacker E2 emulzió). A filmbevonást az 1. példában megadott módon végeztük az alábbi eljárási paraméterek alkalmazása mellett: fluidizáltató levegő mennyisége: 2300-2800 m3 3/óra fluidizáltató levegő hőmérséklete: 58 #C belépési hőmérséklet 52 C kimenő hőmérséklet bevonó szuszpenzió adagolási sebessége: 120 ml/perc porlasztási nyomás: 5 bar 8. példa Eljárás L-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-metilalanin hatóanyagot tartalmazó tabletták Pallegrini berendezésben történő vizes filmbevonására. Meleglevegő befúvó és levegő elszívó rendszerrel felszerelt Pallegrini berendezést pneumatikus porlasztófejjel (R.C. Walthor Maschinenfabriken, 1 mm-es fúvókanyílású porlasztója) és porisztaltikus adagolószivattyúval láttuk el. A berendezésbe bemérünk 160 kg 0,35 g átlagtömegű, 10 mm átmérőjű, bikonvex alakú tablettát. A magok törési szilárdsága nagyobb mint 80 N, kopási veszteségük kiBebb mint 0,2%, szétesési idejük kisebb mint 15 perc. A tabletták hatóanyagként 0,282 g L-3-(3,4-dihidroxifenil)-2- -metilalanint tartalmaznak a szokásos tablettázási segédanyagok mellett. A magok bevonását az alábbiak szerint elkészített bevonó diszperzióval végeztük: 2,0 kg hidroxipropil-metilcellulózt feloldottunk 20,0 liter vízben, majd az oldat 4 literéhez hozzáadtunk 0,600 kg titándioxidot, 0,150 kg Certolake Tartrazine (Williams Co.) festéket, 0,200 kg magnézium-sztearátot és 0,700 kg dimetil-polisziloxán emulziót (Wacker E2 emulzió). A diszperziót Pryma MZ-80 típusú kolloidmalmon kétszer átengedve homogenizáltuk, majd hozzáöntöttük az oldat fő tömegéhez és jól összekevertük azzal. A bevonást a meleglevegő befúvás és a levegőelszívás állandó biztosítása mellett az alábbi eljárásparaméterek alkalmazásával végeztük: belépő levegő hőmérséklete: 90 °C magágy hőmérséklete: 42 °C bevonó szuszpenzió adagolási sebessége: 70 ml/perc porlasztási nyomás: 3 bar A fentiekben leírt módon sárga színű, egyenletes, Bírna filmbevonattal ellátott tablettákat lehet előállítani. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
