190653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazolo-pirimidin-származékok előállítására
15 190653 mertetünk a találmány szerinti eljárással előálitható gyógyászati készítményekre. 1) Bevonatos tabletta 5. példa szerinti vegyület: 0,200 g hordozó- és segédanyag: keményítő, gyógyszerkönyvi minőségű fehér cukor, kalcium-karbonát, talkum, magnézium-sztearát, gumiarábikum, karnaubaviasz 2) Tabletta 2. példa szerinti vegyület: 0,250 g hordozó- és segédanyag: eritrozin, tragantgyanta, kukoricakeményítő, talkum, laktóz és bevonó cukor A találmány szerinti gyógyászati készítmények orális beadás céljából elkészíthetők sima vagy bevonatos tabletták, kapszulák, cseppek, granulák vagy szirupok formájában. Elkészíthetők továbbá rektális beadásra alkalmas injektálható oldatok formájában is. 3) Zselatin kapszula 11. példa szerinti vegyület: 0,500 g hordozó- és segédanyag: talkum, sztearinsav, magnézium-sztearát 4) Kúp 12. példa szerinti vegyület: 0,200 g szemiszintetikus trigliceridek egy kúphoz szükséges mennyiségben 5) Injektálható oldat 6. példa szerinti vegyület: 0,250 g 2 ml térfogathoz szükséges izotóniás oldószer Pozitív inotróp hatásukra tekintettel a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek tehát értékes kardiotonikus hatásúak. Felhasználhatók felnőtteknél és gyermekeknél akut szívműködési elégtelenség és paroxiás (rohamokkal járó) szívműködési elégtelenség, a szívritmus egyes, azonnali dekompenzáció veszélyével együttjáró zavarai, a szív teljes leállása és vértolulásos szívműkődési elégtelenség esetén. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az új (I) általános képletű triazolo-pirimidin-származékok - a képletben 16 X jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal helyettesített 2-piridil-, 3-piridil- vagy 5 4-piridilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy telítetlen alifás csoport, és 10 Rj jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport -, valamint gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddiciós sóik előállítására, az- 15 zal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben X jelentése az (I) általános képletnél megadott - valamely (III) általános képletű ortoészterrel - a képletben Rj jelentése az (I) általános kép- 20 létnél megadott és R jelentése metil- vagy etilcsoport - kondenzálunk, és kívánt esetben egy így kapott, Rí helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkilezünk és/vagy megfelelő savval vég- 25 zett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reakciót szerves oldószerben, mégpedig vagy magában 30 a (III) általános képletű ortoészterben vagy pedig célszerűen xilolban, butanolban vagy toluolban hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkilezési reakciót bázis 35 jelenlétében szerves oldószerben, célszerűen dimetil-formamidban, dimetil-szulfoxidban, hexametil-foszforsav-triamidban, acetonitrilben vagy toluolban hajtjuk végre. 4. Eljárás főleg kardiotonikus hatású 40 gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű triazolo-pirimidin-származékot - a képletben 45 x jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal helyettesített 2-piridil-, 3-piridil- vagy 4-piridilcsoport, 50 Rí jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen alifás csoport, és R2 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó, 55 egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyó- 60 gyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.80.66—4 Alföldi Nyomda Debrecen — Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 9
