190641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás potencirozott szulfonamidok vizes oldatainak és ezek szárazmaradékának előállítására
(19) HU MAGYAR Né PKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS _ B (H) 190641 jpi| Bejelentés napja:(22) 1982.09.20. (21) (2988/82) Nemzetközi osztályozá (51) NSZO4 A 61 K 31/18 A 61 K 9/08 Elsőbbsége: (32) 1981.09.23. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (31) (6140/81) (33) Svájc Közzététel napja: (41) (42) Megjelent: (45) 1988.02.29. 1983.12.28. TalálmánJT^. í Szabadalmi Tár. ' . Feltalálók: (72) Szabadalmas: (71) dr. Kompis Iván, vegyész, Oberwil, Svájc F. Hoffmann-La Roche et Co., Ag., Bázel, Svájc (54) Eljárás potencírozott szulfonamidok vizes oldatainak á « ezek szárazinaradékának előállítá sára. 1 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás potencírozott szulfonamidok valamely (I) általános képletű vegyület-alapú (mely képletben Rl jelentése 5 hidrogénatom és R jelentése a 3-szulfanilaniido-5-metil-izoxazol, 2-szulfanílamído-pirimidin, 4-szulfanilamido-5,6-dimetoxi-pirimidin vagy 3-szulfanilamido-4-metoxi-l,2,5-tiadiazol az aminocsoporton keresztül kapcsolódó ma- 10 radéka) és valamely 2,4-diamino-5-benzil-pirimidin-alapú vizes oldatainak és ilyen oldatok szárazmaradékának előállítására, oly módon, hogy valamely (I) általános képletű vegyületel (mely képletben R és Rl jelentése a 15 fent megadott), valamely 2,4-diamino-5-benzil-pirimidint és adott esetben az R csoportnak megfelelő szulfonamid sóját vagy a R csoportnak megfelelő szulfonamidot és a szulfonamiddal ekvivalens mennyiségű bázist 20 vizben oldunk - mimellett a szulfonamid és a 2.4- diamino-5-benzil-pirimidin mólaránya i 1:1 és az összes oldott anyag össz-koncentrációja 40 súlyX-ig terjed - ; vagy valamely (I) általános képletű vegyületet és egy 25 2.4- diamino-5-benzil-pirimidint a fenti mólarány betartása mellett inert, aprotikus szerves oldószerben oldunk, majd az oldószert eltávolítjuk és a maradékot a szulfonamiddal ekvivalens mennyiségű bázist tártál- 30 2 mazó annyi vízben oldjuk, hogy az összes oldott anyag össz-koncentrációja 40 súlyX-ig terjedő érték legyen, és kívánt esetben az oldatot száraz állapotra hozzuk. A találmányunk szerinti eljárással előállítóit vizes készítmények vagy könnyen vizes készítménnyé alakítható kompozíciók előnye, hogy elviselhetőségük és hatékonyságuk megfelelő, hatóanyag-koncentrációjuk magas, pH-juk fiziológiailag kedvező érték, stabilitásuk megfelelő és költséges segédanyagokat nem tartalmaznak. R-CH-(R)a 190641
