190636. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilezett benzilidén-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 190636 16 vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, X2 jelentése halogénatom vagy egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, Rí 2-6 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó alkil- vagy alkenilcsoportot jelent, Rí jelentése -NH2, -OH csoport, 0M általános képletű csoport, melyben M alkálifématom vagy alkáliföldfématom, n 1-12 közötti egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű vegyületet, ahol Xi, X2 és Rí jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (III) általános képletű vegyüleltel - ahol n jelentése a tárgyi kör szerinti és Rj jelentése -OH vagy -NH2 csoport reagáltatunk éR kivánt esetben a kapott (la) általános képletű vegyületet - ahol R2 jelentése -OH csoport - alkálifém- vagy alkáliföldfémsójává alakítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Xi klóratomot vagy metilcsoportot, X2 klóratomot vagy metilcsoportot jelent, Rí jelentése 2-6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil- vagy alkenilís so port, R2 jelentése -NII2 vagy -OH csoport vagy OM általános képletű csoport, ahol M jelentése alkálifém- vagy alkáliföldfématom és n jelentése 1-12 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy egy (11a) általános képletű vegyületet - ahol Xi, X2 és Rí jelentése a tárgyi kör szerinti - egy (in) általános képletű vegyülettel - ahol n jelentése a tárgyi kör szerinti és R2 jelentése -OH vagy -NH2 csoport - reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (la) általános képletű vegyületet - ahol R2 jelentése -OH csoport - alkálifém- vagy alkáliföld fémBÓjává alakítjuk. 4. A 3. igénypont, szerinti eljárás az (I) áltulános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 2 vagy 3, 5 Rí etil-, n-propil-, n-butil-, n-ponlil- vagy n-hexilcsoportot jelent, és R2, Xi és X2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy egy (lia) és egy (III) általános képletű ve- 10 gyületet - ahol n, Rí, Xi és X2 jelentése a tárgyi kör szerinti, R2 jelentése -NHi vagy - OH csoport - reagálta lünk* és kívánt esőt ben a kapott (Ta) általános káplolű veyyüielel - ahol K2 j< [öntése -OH c-opurl - aikálifém- 15 vagy alkáliföldfémsójává alakítjuk. 5. Az 1-4. iifénypontok bármelyike szerinti eljárás 5-U (5-kJói-2-niilroxi-3-n-propil-fenil)-(4-klór-fenil)-metilén]-amino) -vajsav, és alkálifém- vagy alkáliföldfémsói valamint 20 amidja előállítására, azzal jellemezve, hogy (5-klór-2-hidroxi-3-n-propil-fenil )-(4-klór-fenil)-melanont 4-amino-vajsavval, illetve 4- -amino-butiramid-hidrokloriddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott 5-([(5-klór-2-hid- 25 roxi-3-n-propil-fenil)-(4-klór-fenil)-melilén]-amino}-vajsavai alkálifém- vagy alkáliföldfémsójává alakítjuk. 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 4— {f (5-klór-2-hidroxi-3-etil-fe-30 nil)-(4-klór-fenil)-melilén]-amino)-vajsav, és alkálifémsói vagy alkáliföldfémsói valamint amidja előállítására, azzal jellemezve, hogy (5-klór-2-hidroxi-3-etil-fenil)-(4-klór-fenil)-metanont 4-amino-vajsavval, illetve 4-amino- 35 -butiramid-hidrokloriddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott 4-([{5-klór-2-hidroxi-3-etil-fenil)-(4-klór-fenil)-me Lilén 1-amino)-vajsaval alkálifém- vagy alkáliföldfémsójává alakítjuk. 40 7. Eljárás antidepressziv, görcsoldó, fekélyellenes, fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű ve- 45 gyüleleL - ahol Ri, R2, Xi, X2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2 ábraoidal A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.16.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 9
